枳实为芸香科植物酸橙Citrus aurantium L.及其栽培变种或甜橙C.sinensis Osbeck的干燥幼果。功效为破气消积,化痰散痞。临床将其用于治疗胃下垂、食积停滞、便秘腹痛以及痰多咳嗽,风痰眩晕等症状。目前,虽然对枳实的化学活性成分的研究取得了一定的进展,但理气药效物质基础仍不明确,本文建立“痞满”动物模型,采用“谱效关系”,阐明了枳实理气药效的物质基础,对枳实治疗痞满药物的开发利用有着重要的意义。首先,建立枳实药材UPLC指纹图谱。结合枳实治疗痞满的临床用药方式,采用水煎煮法制备供试品溶液。采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统研究版(2004A)对10批枳实药材指纹图谱比较分析,相似度达到95%以上,确定18个共有峰。其次,建立大鼠痞满模型。采用不规则喂养配合夹尾刺激法对大鼠造模,通过大鼠一般情况的观察以及胃排空率、小肠推进率、胃动素和胃泌素等指标的测定,对模型进行评价。结果发现模型组大鼠的毛发污黄、粪便质软、易被激惹易惊恐,同时模型组大鼠胃排空率、小肠推进率、胃动素和胃泌素的实验结果均与正常组有显著性差异,故判断痞满模型建立成功。再次,进行枳实理气药效学研究。建立大鼠痞满横型,对枳实不同剂量组进行药效实验,通过大鼠一般情况观察以及胃排空率、小肠推进率、胃动素和胃泌素等指标的测定,筛选最佳给药剂量。结果显示模型组大鼠毛发污黄、粪便质软、易被激惹易惊恐,而枳实给药组大鼠毛色无明显改变、粪便干燥、性情温顺。其中枳实给药组胃排空率、小肠推进率、血清胃动素、血清胃泌素较模型组上升。实验结果表明枳实水煎液可以使痞满模型大鼠各项指标恢复正常。进一步对10批不同批次枳实药材进行药效实验,通过大鼠一般情况观察,测定胃排空率、小肠推进率、胃动素和胃泌素等指标,获得药效学数据,为后续进行枳实药材谱效分析奠定基础。最后,进行谱效关系研究。通过偏最小二乘法和相关分析法研究指纹图谱数据及药效学数据,确定枳实理气的药效物质基础。分别对胃排空率、小肠推进率、胃动素和胃泌素指标进行分析,结果显示共有峰2、4、5、6、8、18均与四个指标均呈正相关,故综合分析,共有峰2、4、5、6、8、18可能均为枳实理气的主要活性成分。通过与对照品色谱图指认,峰2为芸香柚皮苷,峰4为柚皮苷,峰5为野漆树苷,峰6为橙皮苷,峰8为新橙皮苷,峰18为川陈皮素。综上,对已确定的理气药效物质进行含量测定。采用水煎煮法制备供试品溶液,测定10批枳实药材中芸香柚皮苷、柚皮苷、野漆树苷、橙皮苷、新橙皮苷和川陈皮素的含量。结果显示,10批枳实药材综合分析,芸香柚皮苷含量为1.26%±0.35%,柚皮苷的含量为13.86%±2.29%,野漆树苷的含量为0.07%±0.02%,橙皮苷的含量为0.87%±0.13%,新橙皮苷的含量为9.91%±2.65%,川陈皮素的含量为0.09%±0.02%。