【摘 要】
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本文旨在发现PPARα/γ双重激动剂.设计并合成了三类化合物,研究了它们的相关活性.在这个过程中简便高收率地实现了2,4,5-三取代噁唑、1,4-二氢吡啶的合成以及1,4-二氢吡啶的
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本文旨在发现PPARα/γ双重激动剂.设计并合成了三类化合物,研究了它们的相关活性.在这个过程中简便高收率地实现了2,4,5-三取代噁唑、1,4-二氢吡啶的合成以及1,4-二氢吡啶的芳构化.对抗2型糖尿病药物的研究进展进行了综述.1.设计并合成了5个包含(S)-2-乙氧基-3-苯基丙酸结构单元的化合物(T1~T5).2.设计并合成了4个包含2-甲氧羰基-3-苯基丙酸甲酯结构单元的化合物(T6~T9),它们没有PPARγ转录激活活性.3.设计并合成了4个包含苯氧异丁酸结构单元的化合物(T10~T13),它们没有PPARγ转录激活活性.4.以α-亚甲基酮为起始原料,经过亚硝化、与醛缩合和锌粉还原三步反应,以59.8~72.5﹪的总收率获得了2,4,5-三取代噁唑.5.在无溶剂、70℃的温度下,一锅法缩合1,3-二羰基化合物、醛和碳酸氢铵以86~97﹪的收率实现了1,4-二氢吡啶的合成.
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