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该文分别以对氨基苯甲酸(21)和3,5-二羟基苯甲酸(13)为起始原料合成其重要中间体4-溴-3,5-二甲氧基苯甲酸甲酯(8),后经酰肼化、氧化或改进的Mc-Fadyen-Stevens反应制备芳醛(9),进而进行Knoevenagel缩合再与胍环合得目标物溴莫普林(1),总产率达22.56%.