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目的:对中药两面针、白花丹提取物进行体外抗肿瘤活性筛选并对其抗癌分子机制进行研究。方法:1、以中药两面针、白花丹提取物为实验对象,以肺癌SPC-A-1株,鼻咽癌7111株,鼻咽癌Ecv2株,舌癌Tca8113株为实验癌株,应用MTT法检测细胞的增殖活性,进行体外抗肿瘤活性筛选。2、以氯化两面针碱和鹅掌楸碱银配合物为实验对象,以肺癌SPC-A-1株,鼻咽癌7111株为实验癌株,采用DNA ladder片断化分析、细胞形态学观察、酶联免疫法(Elisa法)进行凋亡检测。3、以氯化两面针碱和鹅掌楸碱银配合物为实验对象,以肺癌SPC-A-1株,鼻咽癌7111株为实验癌株,采用RT-PCR、Real-time PCR检测细胞bcl-2、bax、C-erbB-2 mRNA表达水平,免疫细胞化学法考察细胞bcl-2、bax、C-erbB-2蛋白表达水平的改变,应用流式细胞术检测细胞内一氧化氮浓度,进行凋亡分子机制的研究。结果:1、中药两面针、白花丹提取物经体外抗肿瘤活性筛选,其中氯化两面针碱、鹅掌楸碱铂配合物Ⅰ、鹅掌楸碱铂配合物Ⅱ、鹅掌楸碱金配合物Ⅰ、鹅掌楸碱金配合物Ⅱ、鹅掌楸碱银配合物、鹅掌楸碱锌配合物、鹅掌楸碱锡配合物、鹅掌楸碱钼配合物、白花丹素、白花丹素铜配合物、白花丹素钴配合物、白花丹素镍配合物等13种化合物具有体外抗肿瘤活性。2、在氯化两面针碱和鹅掌楸碱银配合物的作用下,肺癌SPC-A-1株,鼻咽癌7111株出现典型的凋亡特征,琼脂糖电泳出现典型的DNA梯带,细胞形态学表现出细胞核裂解、染色质聚集、核碎裂,胞浆浓缩、有空泡形成,对样本进行Caspase-3活性检测后发现药物作用后细胞中Caspase-3含量明显高于对照组。3、在氯化两面针碱和鹅掌楸碱银配合物的作用下,用药组肺癌SPC-A-1株,鼻咽癌7111株细胞较对照细胞bcl-2、C-erbB-2 mRNA及其蛋白表达降低,同时bax mRNA及其蛋白表达升高;用药组细胞较对照细胞内NO浓度升高。结论:氯化两面针碱和鹅掌楸碱银配合物有促进肺癌SPC-A-1株,鼻咽癌7111株凋亡的作用,其机制之一是改变bax/bcl-2的比值,改变凋亡的凋定点,使得凋亡力量在细胞内占主导优势,从而导致细胞凋亡;机制之二为抑制癌基因C-erbB-2的激活;机制之三为诱导细胞内产生高浓度NO以增加对瘤细胞的杀伤作用。