本文以植物致病性细菌为研究对象,根据活性拼接原理,在苯并噻唑C-2位引入酰腙和双亚砜活性基团,设计合成了24个含酰腙和双亚砜结构的新型苯并噻唑衍生物。采用浑浊度法测试目标化合物对水稻白叶枯细菌（Xanthomonas oryzae pv.oryzae（Xoo））和柑橘溃疡病菌（Xanthomonas oryzae pv.oryzicola（Xac））的离体抑菌活性。另外,通过活体盆栽实验测试化合物4b对水稻白叶枯病的活体防效,并对其进行初步抑菌作用机制研究。具体工作总结如下:1.以取代2-氨基苯并噻唑为起始原料,将酰腙和亚砜活性基团引入苯并噻唑先导母体,设计合成了24个含酰腙和双亚砜结构的新型苯并噻唑衍生物,通过核磁共振氢谱（¹H NMR）、核磁共振碳谱(¹³C NMR)、核磁共振氟谱(¹⁹F NMR)以及高分辨质谱（HRMS）对其结构进行表征。此外,化合物3b的晶体结构通过单晶衍射仪表征。2.以叶枯唑和噻菌铜为对照药剂,水稻白叶枯细菌和柑橘溃疡病菌为活性对象,采用浑浊度法测试目标化合物抗Xoo和Xac活性,结果表明:在100μg/m L浓度下,化合物4b,4f,4h,4k,4l和3e对Xoo的离体抑制活性分别为83.7%,74.2%,67.6%,77.2%,66.5%和63.7%,明显优于市售杀菌剂叶枯唑（62.3%）和噻菌铜（49.3%）。其中化合物4b对水稻白叶枯细菌活性最好(EC₅₀=11.4μg/m L)。进一步的活体盆栽实验结果表明,在浓度为200μg/m L时,化合物4b对水稻白叶枯病具有较好的防效,其治疗和保护活性分别为42.9%和46.9%,略高于对照药叶枯唑和噻菌铜。3.采用菌丝生长速率法测试化合物对小麦赤霉病菌、水稻纹枯病菌、番茄灰霉病菌的离体抑菌活性。结果表明,在50μg/m L时,所有化合物对三种真菌具有一定的抑制作用,其中活性最好的化合物4b对三种真菌的抑制率分别为71.7%,71.3%,64.4%,超过商品药恶霉灵,其抑制率分别为53.8%,64.4%,63.7%。4.化合物4b对Xoo的初步抑菌机制研究。采用摇瓶发酵法测试化合物4b对Xoo胞外多糖产量的影响,在浓度为12.5、25、50μg/m L时,化合物4b对Xoo胞外多糖的抑制率分别为63.0%、38.8%和7.2%,表明化合物4b可以抑制Xoo胞外多糖的产生并降低Xoo的致病能力。此外,用不同浓度的化合物4b处理Xoo后,通过扫描电子显微镜观察发现Xoo细胞表面形态发生不同程度的形变和皱褶,并且浓度越高,变化越明显。这表明化合物4b可以破坏Xoo的生物膜结构并影响细胞膜的通透性,进而抑制Xoo细胞的正常分裂分化。