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本论文共分五章：第一章为文献综述；第二章为天南星各部位的分离及抗癌活性筛选；第三章为天南星抗癌有效部位制备工艺研究；第四章为天南星抗癌有效部位质量控制方法研究；第五章为总结与讨论。第一章天南星的研究进展对近年来天南星的植物来源、本草考证、化学成分、药理作用、临床应用及质量控制研究进展进行了综述,共引用参考文献78篇。第二章天南星各部位的分离及抗癌活性筛选对天南星的鲜药材进行提取,并制备不同部位进行抗癌活性筛选。采用组织破碎法将新鲜天南星进行粉碎,得到匀浆。鲜药材与70%乙醇1：2浸泡,每次浸泡3天,过滤得到滤液,连续浸泡3次,合并滤液得到总提物。总提物浓缩通过AB-8大孔树脂水-乙醇梯度洗脱,通过试管反应检测各洗脱流份,得到D-1、D-2、D-3、D-4四个部位。通过抗肿瘤细胞实验,采用PrestoblueTM法检测总提物及4个极性部位对人乳腺癌细胞(SK-BR3)、人肺癌细胞(NCI-H460)、人肝癌细胞(HepG2)、人结肠癌细胞(SW620)4种癌细胞及正常细胞的抑制作用。活性筛选后确定D-3、D-4部位为天南星主要抗癌有效部位。第三章天南星抗癌有效部位制备工艺研究对天南星有效部位的提取工艺进行了研究,采用L9(43)正交设计试验方法,以总甾萜提取量、总生物碱提取量和葫芦巴碱提取量为指标,对提取溶剂(A)、溶剂用量(B)、提取时间(C)、提取次数(D)4个因素进行了考察。以总甾萜提取量和总生物碱提取量为指标进行分析,因素A、B、C、D均有显著性差异,最佳提取工艺为A2B3C3D2;以葫芦巴碱提取量为指标进行分析,因素A、B、C均有显著性差异,因素D无显著性差异,最佳提取工艺条件为A2B3C3D1。综合分析正交试验结果,并结合实际生产,确定天南星有效部位最佳提取工艺条件为A2B3C3D2,即A2乙醇浸泡提取D2次,每次提取C3天,溶剂用量为B3倍。对天南星有效部位纯化工艺进行了研究。以总甾萜和总生物碱的吸附量和吸附解吸率为考察指标,对树脂类型进行了筛选,通过测定分析4种不同类型的大孔树脂对总甾萜和总生物碱的吸附特性,得出A型大孔树脂对总甾萜和总生物碱的吸附量较大,解吸附较容易,吸附后洗脱物中总甾萜和总生物碱的含量较高。最终选择A型大孔树脂作为纯化天南星有效部位的树脂。进而以总甾萜和总生物碱的含量及转移率为主要考察指标对A型大孔树脂纯化工艺的具体实验条件参数进行了考察,分别对其吸附条件、除杂条件、洗脱条件进行了优化,确定最佳树脂纯化工艺为：天南星总提物用40%乙醇溶解,制成浓度为C2mg/mL的上样液,通过A型大孔树脂吸附,上样量与树脂体积比为Y:1,树脂柱径高比为H2,吸附流速为V3BV/h,吸附后用Q1BV40%乙醇除杂,流速I3BV/h,除杂后,用N BV的90%乙醇洗脱,洗脱流速为I3BV/h,收集洗脱液,回收溶剂,干燥,即得天南星有效部位。对天南星有效部位提取纯化工艺进行了验证。3批样品的制备和含量测定结果表明,天南星有效部位提取工艺合理、稳定。有效部位得率为1.11-1.18%,有效部位总甾萜的含量为5.86%～6.55%,总生物碱的含量为9.48%-11.42%。第四章天南星抗癌有效部位质量控制方法研究建立了可见分光光度法测定天南星药材、总提物及有效部位中总甾萜的含量测定方法,并对药材提取方法进行了考察。以β-谷甾醇为对照品,测得回归方程为Y=53.147X+0.0201,r=0.9990(n=7),表明β-谷甾醇在0.0049～0.0147mg*mL的浓度范围内与吸光度呈良好线性关系。平均加样回收率为100.54%,RSD=1.22%(n=6)。该方法的准确度、精密度、重复性良好,可作为天南星药材、总提物、有效部位中总甾萜含量测定的方法。建立了可见分光光度法测定天南星药材、总提物及有效部位中总生物碱的含量测定方法,并对药材提取方法进行了考察。以葫芦巴碱为对照品,测得回归方程为Y=31.73X-0.0156,r=0.9966(n=8),表明葫芦巴碱在0.0083～0.0249mg*mL的浓度范围内与吸光度呈良好线性关系。平均加样回收率为101.02%,RSD=1.77%(n=6)。该方法的准确度、精密度、重复性良好,可作为天南星药材、总提物、有效部位中总生物碱含量测定的方法。建立了天南星药材、总提物、有效部位中葫芦巴碱的HPLC定量方法。实验测得葫芦巴碱的回归方程为：Y=30988X-430.56,r=0.9995(n=7),实验结果表明葫芦巴碱在0.190～3.792μg/mL浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系,平均加样回收率为100.75%,RSD=0.97%。该方法的准确度、精密度、重复性良好,可作为天南星药材、总提物中葫芦巴碱含量测定的方法。第四章总结与讨论通过对天南星分离制备得到的各极性部位进行抗癌活性筛选,以4种癌细胞的抑制率为指标,确定了天南星的抗癌有效部位。对天南星抗癌有效部位制备的提取工艺和纯化工艺条件进行了优化,并对优化的工艺方法进行了验证实验。建立了天南星药材、总提物及有效部位的质量控制方法,包括天南星药材、总提物及有效部位中总甾萜、总生物碱的含量测定方法,为天南星抗癌有效部位制备工艺的优选提供了方法,并为进一步的新药质量控制研究奠定了基础。