苏尼替尼是由美国Pfizer公司研发的一种新型的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,于2006年1月由美国FDA批准上市,商品名:Sutent。用于治疗晚期肾细胞癌和胃肠道间质瘤。本文阐述了血管生成与肿瘤的关系,综述了抗肿瘤血管生成抑制剂的研究进展,详细介绍了新型小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂苏尼替尼的研究概况。参考文献报道的苏尼替尼的合成路线,确立了本文的合成路线,并对其合成工艺进行了详细的考察和优化。本文以乙酰乙酸甲酯为原料,经亚硝基化、环合、水解、脱羧、甲酰化、再水解和缩合,再与以对氟苯胺为原料、经三步反应得到的5-氟-1,3-二氢吲哚-2-酮缩合后得到目标化合物苏尼替尼,反应总收率为25%(以乙酰乙酸甲酯计)。该路线原料价廉易得,操作简便,为工业化生产奠定了一定的基础。目标化合物及部分关键中间体的化学结构经核磁共振氢谱、质谱得以确证。