【摘 要】
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背景：替加环素(Tigecycline)为首个应用于临床的甘氨酰环素类抗菌药物,抗菌谱广,不易产生耐药,对多重耐药(MDR)病原菌一直保持较高敏感度,是我国目前治疗复杂的多重耐药病原菌,尤其是碳青霉烯耐药革兰氏阴性杆菌重症感染的常用药物。随着替加环素临床应用越发广泛,对替加环素不良反应的认识也越发重要。根据2004-2009年FDA不良事件报告系统数据库,替加环素可查询的不良反应多为恶心、呕吐、胰
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背景：替加环素(Tigecycline)为首个应用于临床的甘氨酰环素类抗菌药物,抗菌谱广,不易产生耐药,对多重耐药(MDR)病原菌一直保持较高敏感度,是我国目前治疗复杂的多重耐药病原菌,尤其是碳青霉烯耐药革兰氏阴性杆菌重症感染的常用药物。随着替加环素临床应用越发广泛,对替加环素不良反应的认识也越发重要。根据2004-2009年FDA不良事件报告系统数据库,替加环素可查询的不良反应多为恶心、呕吐、胰腺炎、肝脏衰竭、低血糖等,缺少对患者凝血功能的的报告。近几年,国外共有两篇替加环素导致患者血浆纤维蛋白原
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胰岛素抵抗(Insulin resistance,IR)在非酒精性脂肪肝(Non-alcoholic fatty liver disease,NAFLD)和代谢综合症的发展过程中起关键作用,Sirtuin 1(SIRT1)是调控IR的关键因素。SIRT1是一种依赖烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(Nicotinamide adenine dinucleotide,NAD+)的调控细胞代谢的蛋白去乙酰化酶。细胞
二卟啉由于特殊的光学性质在非线性光学材料方面的应用越来越广泛,本论文主要研究了二卟啉和二卟啉基氮正离子的合成。合成的新化合物的结构通过1H NMR、MS、IR和UV-vis等表征。一、二卟啉化合物的合成我们以TPP为原料通过金属化和甲酰化得到卟啉甲醛,再通过酸催化成功得到3种卟啉单取代化合物和二卟啉化合物。二、二卟啉基氮正离子的合成为了得到氮正离子连接的二卟啉,我们先把吡啶衍生物和碘甲烷反应得到季
血栓性疾病是一类严重威胁人类健康的疾病。血小板在血栓形成过程中发挥了重要作用,因此,研发抗血小板药物对血栓性疾病的预防和治疗有着十分重要的意义。血小板膜上有多种受体,在诱导剂的刺激下,血小板会从静息状态激活为活化状态,血小板形态和结构发生变化,并通过纤维蛋白原相互连接、黏附成团,导致血栓的形成。由于血小板的活化在血栓形成中发挥了主要作用,因此抗血小板治疗是临床上预防和治疗血栓性疾病的主要手段。DZ
研究背景CYP3A4为人体重要的Ⅰ相药物代谢酶,主要分布于肝脏及肠道,参与50%以上处方药物的催化代谢。研究表明,CYP3A4表达和活性具有明显的个体间差异,这一现象主要与CYP3A4的功能学基础相关。因此,阐明CYP3A4表达的分子机制有助于优化给药剂量,降低药物不良反应,提高药物疗效,对指导临床个体化用药具有十分重要的意义。影响CYP3A4表达差异的因素包括遗传因素和非遗传因素。以往的研究主要
超分子化学是一门多学科交叉形成的新兴学科,主要涵盖化学、材料学、药学及生物学等热点研究领域。超分子自组装长期以来一直是超分子化学领域研究的热点之一。利用非共价键自组装的特点可以构筑出具有新型结构与功能的有序的超分子组装体,这对于探索和设计新型功能的药物运输材料具有重要的研究意义。超分子非共价键自组装化学可以说是成功的打破了共价键合成化学在各个领域上百年来的“垄断”,尤其是在功能材料领域。环糊精是超
目的观察经高三尖杉酯碱(Homoharringtonine, HHT)处理后的不同时间点K562细胞凋亡率的变化。方法分别采用MTT、流式细胞术和western blot等方法检测HHT处理后的不同时间点K562细胞的增殖活力、凋亡率及Bcl-2蛋白和Caspase-3蛋白的表达。结果①HHT (终浓度为lOng/ml)作用后, K562细胞增殖活力逐渐下降,但作用后期细胞增殖活力又逐渐升高,第1
肿瘤严重威胁着人类的健康,化疗是肿瘤治疗的主要方法。但是传统的化疗药物在杀伤肿瘤细胞的同时也对正常细胞造成巨大伤害,所以应用受到限制。磁性靶向给药系统中磁性药物在外磁场的作用下定位于肿瘤组织,药物以受控的方式进行定位释放,从而提高肿瘤组织位置的药物浓度,降低毒副作用,提高疗效,是最具前景的治疗手段之一。磁靶向给药系统是医药领域的一个研究热点,目前处于实验研究阶段。检测磁性药物在靶区的分布情况是评价
近年来血栓类疾病的发病率呈不断上升趋势,已经成为危害人类健康的第一杀手。传统的抗凝血药物虽广泛应用于临床,但存在许多缺陷,如治疗窗口窄,不同个体的剂量差异性大,并且容易与其它许多药物或食物相互作用等。所以亟需研究开发新型的抗凝血药物。有研究表明,多肽类的小分子化合物对凝血因子Xa有很好的活性,这类化合物由苯甲磺酰基部分、对甲基苯甲胺部分以及连接这两部分的两个氨基酸组成。其L型结构特征吻合靶点蛋白的
阿尔茨海默症(AD)是一种渐进性中枢神经系统退行性疾病,以记忆持续衰退及认知功能障碍为主要特征,AD属于最普遍的一种老年痴呆。AD的神经退行性变被认为与大脑前体胆碱能系统的丢失及乙酰胆碱合成减少有关。目前对于AD较为有效的治疗方法是通过抑制乙酰胆碱酯酶进而增加乙酰胆碱的含量或是增强胆碱在神经突触间的传导。α-Mangostin,是从山竹果皮中分离提取得到的一类(?)酮类化合物,具有广泛的生物学和药
穿心莲内酯(andrographolide)为爵床科穿心莲植物中提取得到的二萜内酯类化合物,分子式为C20H3005,其不仅具有抗炎、抗病毒、免疫调节、保肝利胆等作用,还具有治疗心脑血管疾病、抗糖尿病,抗肿瘤、抗生育等作用,过去对穿心莲内酯及其衍生物药理作用研究主要侧重于抗菌消炎、抗病毒方面,近年来随着研究的深入,对其抗肿瘤以及免疫调节方面的研究也取得了较大的进步,并展现了诱人的抗肿瘤前景。有机磷