【摘 要】
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近年来,为得到不同生理活性的甾体化合物,在其母核或支链上引入不同官能团。甾体肟类化合物具有抑菌、抗肿瘤、抗病毒等生理活性。本研究通过生物转化获得甾体肟类衍生物,为甾体药物的研究开发提供物质基础和理论依据,具有一定的实际应用价值。从土壤中筛选得到一株能转化甾体肟的菌株,经形态鉴定,确定为沙门柏干酪青霉菌。利用沙门柏干酪青霉菌对合成的3β-羟基-5-烯类甾体肟进行生物转化研究,转化产物通过硅胶柱层析法
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近年来,为得到不同生理活性的甾体化合物,在其母核或支链上引入不同官能团。甾体肟类化合物具有抑菌、抗肿瘤、抗病毒等生理活性。本研究通过生物转化获得甾体肟类衍生物,为甾体药物的研究开发提供物质基础和理论依据,具有一定的实际应用价值。从土壤中筛选得到一株能转化甾体肟的菌株,经形态鉴定,确定为沙门柏干酪青霉菌。利用沙门柏干酪青霉菌对合成的3β-羟基-5-烯类甾体肟进行生物转化研究,转化产物通过硅胶柱层析法进行分离,利用波谱学方法对结构进行鉴定。采用MTT法检测甾体酮原料、甾体肟及生物转化产物对宫颈癌He L
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我国部分烟区的烟叶外观质量接近国际水平,但烟叶化学成分不协调,主要原因之一是烟碱含量偏高。因此研究如何降低烟草内烟碱水平是现阶段烟草研究的重点。打顶是刺激烟碱含量上升的原因,烟草打顶前烟碱含量较低,打顶后烟碱含量急剧上升。本试验从烟草打顶出发,研究不同打顶处理对活性氧自由基、茉莉酸、烟碱含量的影响,主要研究结果如下：铁质刀片打顶后涂抹1%AsA、10%AsA能有效促进过氧化氢、羟自由基、茉莉酸含量
目的1.测定耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的生长曲线及MRSA生物被膜生长曲线,指导后期实验中对细菌接种时间及红霉素应用浓度的把握。2.构建MRSA体外生物被膜模型。3.探究不同浓度IDR-1018与红霉素对MRSA成熟生物被膜的破坏作用以及对MRSA生物被膜形成的抑制作用。方法1.挑取单菌落于5ml TSB培养基中,37℃震荡培养16h后,将细菌悬液按1:1000接种于TSB培养基中,每2
本研究通过盆栽试验结合室内检测,对以嫁接为基础实现烤烟根系重构后的嫁接烟株的生长发育、烟碱积累、抗旱性及抗低温性的变化及其生理机制进行了研究,主要结果如下：(1)以烤烟品种K326作接穗,茄子野生种托鲁巴姆为砧木进行嫁接试验,嫁接组合存活率达91.2%,存活情况好,嫁接效率较高,同时在不培土条件下,K326/托鲁巴姆嫁接烟株叶片内无烟碱的积累,且叶片形态、叶片干重与K326自然烟株、K326/K3
视黄酸X受体α(retinoid X repcetorsα,RXRα)是核受体超家族中重要的一员,RXRα受体能选择性的与配体相结合或与其他核受体形成同源二聚体或异源二聚体,调控细胞的生理效应,并且参与了生物体生长、发育、免疫和死亡等几乎所有的生理过程的调节,因此,它的生物学功能与疾病密切相关,例如肿瘤以及代谢综合症等。所以RXRα受体一直是研究的热点。目前报道的能与RXRα受体结合的天然小分子有
目前我国市面上所售避孕用品虽然能有效降低非意愿妊娠率,但它们引起的副作用不容忽视。研发一种安全、有效降低非意愿妊娠率的避孕药一直是计划生育服务的热点。适体是一类短序列单链核酸分子,通过折叠形成复杂的三维结构而与靶分子有极高的特异性和亲和力。适体分子因其合成简单,分子尺寸小,易进行修饰,靶分子范围广泛,易从血液中清除等优势,在基础研究、疾病的诊断和治疗领域里具有极大的应用潜能。本研究以人精子细胞为靶
目的:抗生素滥用和“超级细菌”的出现,使得细菌耐药性已成为一个非常严峻的世界公共卫生问题。群体感应抑制剂(Quorum sensing inhibitors,QSI)通过拮抗细菌自身的群感系统进而避免耐药性产生,是研发新型抗菌药物的重要突破口。一种最新发现的群感信号分子IQS,可以替代常见耐药菌铜绿假单胞菌中las系统的调控功能。然而,由于构效关系不明确,目前以IQS为模板进行群体感应抑制剂的设计
阿维菌素(Avermectin)为阿维链霉菌(Streptomyces avermimitilis)产生的一类具有杀虫、杀螨和杀线虫活性的十六元大环内酯化合物,其因C5、C22-C23、C25结构不同共分为8个组份,分别为A1a,A1b,A2a,A2b,B1a,B1b,B2a,B2b,主要活性组分为阿维菌素B1a。现市售伊维菌素是在阿维菌素的基础上,利用化学催化的方式选择性地对其C22-C23位加
肽类天然产物由氨基酸组成,分子量介于氨基酸与蛋白质之间,结构多种多样。自然界中存在许多肽类天然产物,具有抗病毒、抗菌、杀虫和免疫抑制等丰富的生物活性。本文主要以ATP-grasp酶催化的肽类天然产物菜豆菌毒素(Phaseolotoxin,PHT)和核糖体合成的肽类(RiPPs)天然产物波卓霉素(Bottromycin,BTM)为重点,围绕这两种肽类天然产物的生物合成展开研究。Phaseolotox
吡唑是很多天然化合物和合成药物中的核心结构单元,吡唑类化合物具有多种生物活性如抗菌、抗炎、抗肿瘤活性,因此被广泛的应用在农药、医药等方面。吡唑化合物可以与多种金属形成配合物且显现出较强的抗肿瘤活性。近年来对吡唑化合物及其配合物的研究逐渐成为热点,本论文设计合成系列吡唑化合物,并获得多个金属配合物。应用核磁共振、红外光谱、X-射线衍射等方法对化合物及金属配合物进行结构表征。在肝癌细胞Hep3B、He