含喹唑啉硫醚的α-氨基膦酸酯的合成及生物活性研究

来源 :贵州大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:miaoyuan3660346
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
喹唑啉类化合物具有高效广谱生物活性,如抗肿瘤,抗炎,杀菌,杀螨等,在医药和农药领域有着广泛的应用。α-氨基膦酸酯作为天然氨基酸类似物,也是一类具有良好生物活性的化合物,被广泛的用作杀菌剂、除草剂、抗病毒剂,因而具有广阔的发展前景。为了创制高活性的抗植物病毒药物,本文采用活性基团拼接法,以邻氨基苯甲酸为起始原料,经闭环,氯化,醚化,类 Mannich反应将喹唑啉和硫醚基团引入到α-氨基膦酸酯结构中,设计合成了24个结构新颖的含喹唑啉硫醚的α-氨基膦酸酯类化合物。  通过 IR、1H NMR、13C NMR、31P NMR和元素分析对目标化合物的结构进行了表征,初步研究了该系列化合物的波谱性质和一般规律。对中间体及目标化合物的合成条件进行了优化。  采用半叶枯斑法,对部分目标化合物进行了抗 TMV活性筛选,实验结果表明,在500μg/mL浓度下,部分化合物表现出一定的抗 TMV活性,其中化合物5c的抗 TMV活性较好,达到46.3%。  采用半叶枯斑法,对部分目标化合物进行了抗 CMV活性筛选,实验结果表明,在500μg/mL浓度下,部分化合物表现出一定的抗 CMV活性,其中化合物5c,5o的抗 CMV活性较好,分别达到48.4%,48.8%。
其他文献
随着我国技术的不断发展,薄壁不锈钢管道这种材料被改进出来之后,即发挥出了巨大的作用,由于其自身存在的优势,已经迅速应用到很多领域的建设当中, 我国分质供水工作的开展正在不
为了保证高职院系在开展精品资源课程分享体系构建时候有良好效果,应在认识到共享资源体系的重要性,并能针对资源共享体系存在的问题制定相应的对策。本文就高职院校中的精品资
汽车底盘的好坏直接影响到整个汽车运行的安全,在整个汽车中都扮演着非常重要的角色。在汽车维修专业的课程中,汽车底盘构造与维修是其中非常重要的一门基础课程,这门课程涵盖范
要:初步培养学生逻辑思维能力不仅是教学大纲的要求,而且是小学数学教学中的一项重要任务。在低年级应用题教学中,在指导学生学习知识的同时,应该有的放矢地培养他们的逻辑思维能力。  关键词:应用题 培养 逻辑思维能力  一、抓一个“补”字,初步培养学生的分析、综合能力  “补”就是给不完整的题目补条件、补问题,使其成为一步或两步计算的应用题。补条件、补问题的练习能使学生进一步掌握应用题的结构和
摘要: 课堂提问在揭示矛盾、引起思考、判断是非、唤起注意、交流信息、调节教学等方面,具有不可低估的意义和作用。而且,课堂上适时适度、富于艺术技巧的提问,还能加快把知识转化为语文素质能力训练的进程。  关键词:小学语文 课堂教学 提问方法  课堂提问在揭示矛盾、引起思考、判断是非、唤起注意、交流信息、调节教学等方面,具有不可低估的意义和作用。而且,课堂上适时适度、富于艺术技巧的提问,还能加快把知识转
摘要:我认为在语文教改中,培养学生的创造性思维,教师应当从培养学生学习语文的兴趣开始,改变教学模式,敢于思维发散,展开想象能力的角度出发,充分发挥教师为主导,学生为主体,训练为主线的教学原则,以此培养学生的创新能力。  关键词:小学语文 兴趣 创新  一、兴趣是培养学生创造性思维的首要因素  一些教师也许会这样认为:“学生学习成绩差的主要原因是学习方法不当,学习不努力,智力差等因素造成的
本文意在,以不同国家和地区的职业决策困难情况以及职业决策困难领域的研究现状作为研究对象,研究并分析这一现象出现的总体原因、在解决这一现状的措施以及所面临的困难。为改
摘要:新一轮高中课程改革浪潮一浪高于一浪,课改方案即将全面实施。开放型课堂教学 必将成为课改后较长的一段时期的教学主旋律。针对高中语文教学,开放型的阅读教学是怎样的呢?这是现在我们高中语文教师必须探讨的重要课题。  关键词:阅读 语文教学 高中  一、开放型阅读教学的目的  针对“封闭性”阅读教学的缺点:浅习课文,读得较少,背得更少;着重教,忽视学;重分析,轻领会;极少体现中心,平均使用力
高职学校是我国职业教育的重要教学主体之一,在高职学校之中,很多课程都与普通高校的教学要求存在差异,高职学校的培养侧重点主要在学生的职业能力上,很多高职教师都将更多的精力
为了保证项目类型教学方式在目前的汽修专业教学中有良好的应用,教师应能认识到汽修技术的优点,并能结合实际汽修教学需要,制定相应的项目教学法应用方案。本文就项目教学法在当