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腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)是一种重要的蛋白激酶，可以有效调节葡萄糖和脂肪的代谢，因此AMPK已经成为高血脂和2型糖尿病领域重点研究的药物靶点。基于文献报道绞股蓝提取物及其皂苷具有较好的降血脂和降血糖作用，我们在重组人源AMPK三亚基蛋白α2β1γ1分子模型上对甜味绞股蓝提取物和陕西绞股蓝提取物进行了评价，发现这两个提取物可以剂量依赖性地激活AMPKα2β1γ1的磷酸化。随后，对这两种提取物中主要化学成分进行了分离鉴定，并在AMPKα2β1γ1分子模型上进行活性评价，发现其主要成分具有较好的激活AMPKα2β1γ1磷酸化的活性。考虑到皂苷口服后的最终代谢产物可能为皂苷元，我们对总皂苷提取物进行水解获得它们的主要皂苷元G4、G5、G6、G18、G19、G20、G21和G22，在AMPKα2β1γ1分子模型上进行活性测试发现G4、G5、G6、G20、G21和G22具有较好的激活AMPKα2β1γ1磷酸化的活性。因此，绞股蓝降血脂和降血糖的物质基础可能是绞股蓝皂苷和苷元，它们通过直接激活AMPK磷酸化起到降血脂和降血糖的作用。本论文为绞股蓝降血脂和降血糖的药效物质研究奠定了基础。