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继心脑血管疾病、癌症之后,糖尿病成为危害人类健康的第三大杀手。目前临床上常用的抗糖尿病药物均存在各种不足,如增加体重,乳酸中毒,引发肝、肾毒性,引起肠胃道症状等。因此,开发新型的抗糖尿病药物成为目前药物研究的热点。糖原合成酶激酶3β(GSK-3p)作为Ⅱ型糖尿病的药物靶标,同时与早老性痴呆、癌症等疾病的发生发展密切相关,因而成为备受人们关注的药物标靶之一α-咔啉类化合物具有多种生物活性,但其作为激酶抑制剂的报道屈指可数。由于其具有平面疏水的结构优势,且分量小、可优化空间大,加上实验室前期对母