天然产物化学研究是发现新药的有效途径之一。迄今为止临床应用的药物三分之一以上来源于分离于动植物体内具有生物活性的的天然产物。但以次生代谢产物为主的具有生物活性分子在生物体内的含量是有限的,这限制了其研究和利用,天然产物全合成是解决这一问题的有效手段之一。生物碱是生物体内一种具有众多活性,并含有负氧化态氮原子的碱性化合物。生物碱的生源合成前体是氨基酸,而光学纯的天然氨基酸非常容易得到,所以以天然氨基酸为手性源的生物碱不对称合成具有可行性和经济性。生物碱（+）-preussin具有抗真菌活性和抗癌活性,本论文以发现的化合物2-151在RuCl₃-xH₂O/NaIO₄条件下氧化环合立体选择性构筑4、5位顺式取代的2-吡咯烷酮的方法为基础,从Boc保护的L-苯丙氨酸出发,经过7步,以27%的收率立体选择性的合成了此化合物。（-）-Nemonapride是一类生物碱药物分子,其是一种有效的多巴胺受体抑制剂,具有广泛的开发前景。本论文同样以发现的氧化环合立体选择性构筑4、5位顺式顺式吡咯烷酮的方法为基础,从Boc保护的L-丙氨酸出发,经过11步立体选择性合成了这一分子,总产率9%。