香茶菜属(Isodon)植物具有抗菌消炎的功效并被民间广泛使用。近年来该属植物的化学成分及生物活性研究得到了迅猛发展，目前已从该属植物中分离出来300多个对映-贝壳杉烷型二萜化合物，部分化合物具有很好的抗菌和抗癌活性，如具有抗肿瘤活性的毛萼乙素，已上市的抗癌药冬凌草甲素等。对映-贝壳杉烷型二萜化合物具有复杂的分子结构和相近似的官能团，很多化合物之间可以相互转化。鉴于其良好的生理活性和独特的分子骨架，对映-贝壳杉烷型二萜已成为二萜类化合物领域中的重要分支和研究热点。对该类化合物及其类似物的合成方法和生理活性进行研究，在合成化学和药物化学上都有重要意义。迄今为止，对该类化合物的研究主要集中在衍生物的制备及其生物活性研究上，全合成研究相对比较少。　　 本论文主要研究了对映-贝壳杉烷型二萜化合物的合成方法，完成了贝壳杉烷型二萜的四环骨架和毛萼晶P类型的二萜骨架的合成；还设计合成了一系列含二萜片段的酰胺衍生物，并对其生理活性进行了研究。　　 第一章综述了三种骨架类型(贝壳杉烷型、Stemodane、阿替斯烷型)的四环二萜化合物近年来的合成研究进展。这三种类型的二萜化合物众多，我们分别介绍了每种类型具有代表性结构的化合物的合成方法。　　 第二章对合成对映-贝壳杉烷型二萜化合物的骨架进行了研究。我们以Michael加成反应为关键步骤构建二萜化合物的四环骨架，进行了一系列的探索工作，在深入研究的基础上找到了一条利用串联的Michael加成反应合成贝壳杉烷型二萜化合物的四环骨架的方法，特别是成功构建了毛萼晶P类型二萜的四环骨架。为完成对映-贝壳杉烷型二萜化合物的合成奠定了基础。　　 第三章设计合成了含二萜结构单元的酰胺衍生物，并对其生理活性进行了研究。共合成出23个酰胺衍生物，通过5种肿瘤细胞株对其体外抗肿瘤进行了初步的生物活性研究，同时对抗HIV-1和抗病毒活性进行了初步筛选。通过研究发现了5个抗肿瘤活性相当于顺铂的化合物。　　 第四章为论文中相关化合物的制备方法及谱图数据。