【摘 要】
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双胺化合物广泛存在于生物活性体和天然产物中,同时,很多药物分子中也含双胺氮杂环结构。因此,如何经济、环保、高效、快速地构建C-N键,合成具有双胺基团化合物越来越受到人
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双胺化合物广泛存在于生物活性体和天然产物中,同时,很多药物分子中也含双胺氮杂环结构。因此,如何经济、环保、高效、快速地构建C-N键,合成具有双胺基团化合物越来越受到人们的关注。金属催化烯烃进行双官能团化,一步构建双胺化产物是目前最为简便、直接、有效的方法。近年来,烯烃的双胺化反应有着很大的进展.,其中,使用高效的过渡金属催化剂以及氮源,合成新型双胺化合物无疑更具有研究价值和应用前景。本文主要研究钯催化烯烃的双胺化反应,通过对温度、溶剂、配体、催化剂等条件的筛选,发现当使用Pd(OAc)2为催化剂,2,2’-联吡啶为配体,四氢呋喃为溶剂,以常见的、氧化性的N-氟代双苯磺酰胺为氮源,在80 ℃下,空气中即可高效得到双胺化产物,最高可得90%的收率。此反应可以广泛地适用于各种不同取代基团的邻烯基氮烷基苯甲酰胺底物,并且为含有异吲哚啉酮类骨架的药物合成提供了有效的合成方法。同时,操作简单、反应条件温和也使得该方法更具有广阔的工业化前景。
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