【摘 要】
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壮药透骨香具有抗风湿性关节炎,抗肝炎等功效。但目前对其化学成分及作用机制的研究少有报道。本论文用不同极性溶剂进行提取,所得浸膏进行抗氧化、抗炎、抗肿瘤活性筛选,在此基础上,对活性好的乙酸乙酯及正丁醇部位的化学成分分离分析,并将分离所得到的化合物进行抗炎、抗氧化、抗肿瘤以及与常见炎症靶点分子对接研究,对接效果好的化合物7与诱导型一氧化氮酶(i NOS)进行分子动力学模拟。实验具体结果如下:1、应用石
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壮药透骨香具有抗风湿性关节炎,抗肝炎等功效。但目前对其化学成分及作用机制的研究少有报道。本论文用不同极性溶剂进行提取,所得浸膏进行抗氧化、抗炎、抗肿瘤活性筛选,在此基础上,对活性好的乙酸乙酯及正丁醇部位的化学成分分离分析,并将分离所得到的化合物进行抗炎、抗氧化、抗肿瘤以及与常见炎症靶点分子对接研究,对接效果好的化合物7与诱导型一氧化氮酶(i NOS)进行分子动力学模拟。实验具体结果如下:1、应用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇及水不同极性物质提取壮药透骨香粉末得到不同极性部位的浸膏,不同部位浸膏进行抗氧化、抗炎和抗肿瘤活性分析。结果发现乙酸乙酯和正丁醇部位的抗氧化和抗炎活性较好。2、运用柱层析,凝胶色谱及制备色谱分离乙酸乙酯及正丁醇部位,得到14个化合物,这些化合物主要为双四氢呋喃类木质素和苯丙素。依次鉴定为hydroxypinoresinol,syringaresinol,medioresino,pinoresinol,pinoresinol di-O-β-D-glucopyranoside,(+)-Pinoresinol monomethyl ether 4-O-β-D-glucoside,syringaresinol mono-β-D-glucoside,medioresinol-di-O-β-D-glucopyranoside,liriodendrin,hydroxypinoresinol 4’-O-β-D-glucopyranoside,5-methoxyguaiacylglycerol,3,5-dimethoxy-benzyl alcohol-4-O-β-D-glucopyranoside,1,2-Propanediol,1-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl),(1R,2R),(-)-(7R,8S)-dihydrodehydrodiconiferyl alcohol.这14个化合物均为首次从该植物中提取。3、采用MOE软件对14个化合物与IL-2、IL-6、TNF-α、i NOS这4个炎症相关靶点进行分子对接,对接结果显示它们的结合能均小于-8.0 kcal/mol,有一定的相互作用。使用Gromacs(2018.8)软件对对接评分最好的7号化合物与i NOS进行分子动力学模拟,结果表明化合物7对i NOS具有一定的抑制作用。4、分离所得14个化合物应用ELISA试剂盒进行抗炎实验,清除DPPH和ABTS自由基法测抗氧化,MTT法进行抗肿瘤实验。这14个化合物具有一定的抗炎作用,其中化合物2,4,7,9的抗炎活性及较好;这些化合物的抗氧化功效也较好,但抗肿瘤活性一般。
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