阿维菌素为天然源杀虫剂,高效低毒,应用广泛。氯虫酰胺是以天然产物为灵感发现的新型杀虫剂,结构新颖、拥有全新作用机制,一经发现就成为农药界的关注热点。本论文以阿维菌素与氯虫酰胺为先导结构,对这两个先导分子进行结构修饰与优化,并测试了目标化合物的杀虫活性。全文由四部分构成:1、对阿维菌素研究进展和氯虫酰胺研究进展进行概述。2、新型含硅阿维菌素衍生物的设计、合成与杀虫活性研究大量研究显示有机硅表面活性剂有助于提高农药的作用,因此我们尝试用化学方法将含硅官能团引入阿维菌素类农药分子中,以期达到增效作用。本实验以阿维菌素B1a为先导分子,首先通过一系列反应将氨基、甲氨基等活性官能团引入阿维菌素4′′位,随后用不同氯硅烷与阿维菌素5位羟基反应,设计并合成了两类阿维菌素5位硅醚衍生物,并对所有目标物进行了斜纹夜蛾杀虫活性实验。3、新型氯虫酰胺衍生物的设计、合成与杀虫活性研究I卤族元素在现代农药中运用广泛,成为化学农药不可或缺的一部分。本实验以氯虫酰胺为先导结构,通过全合成手段对其进行结构修饰,将氰基引入吡唑3位,又将卤素(Cl和Br)引入吡唑4位,设计合成了一系列4位卤代的新化合物,并对所有目标物进行了玉米螟和斜纹夜蛾杀虫活性实验,为进一步对氯虫酰胺的修饰衍生化工作奠定基础。4、新型氯虫酰胺衍生物的设计、合成与杀虫活性研究II含氟农药近年来取得了长足的进步,引起了农药工作者的关注。本实验以氯虫酰胺为先导结构,通过全合成手段对其进行结构修饰,将三氟甲基引入吡唑3位,又将硝基取代的苯环引入吡唑1位,设计合成了一系列含氟新化合物,并对所有目标物进行了粘虫杀虫活性实验。