【摘 要】
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N-芳基酰胺结构广泛存在于天然产物、药物分子和材料科学中。配体促进铜催化的酰胺与卤代芳烃偶联是生成此结构的重要方法。但是便宜易得的芳基氯代物对于已知的铜催化体系来
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N-芳基酰胺结构广泛存在于天然产物、药物分子和材料科学中。配体促进铜催化的酰胺与卤代芳烃偶联是生成此结构的重要方法。但是便宜易得的芳基氯代物对于已知的铜催化体系来讲仍然是基本惰性的底物。 我们发现氯代芳烃与酰胺的偶联在Cu2O(10 mol％)和N,N-双（3，4-二氟苄基）草酰胺(10 mol％)催化下，在130℃反应36 h能够完全转化而给出相应的偶联产物。多种酰胺都适用于这一反应体系，包括一级酰胺、内酰胺和2-噁唑烷酮。这个结果大大扩大了铜催化的酰胺与卤代芳烃偶联的底物范围。我们也利用相关配体研究了溴代芳烃和酰胺偶联反应，发现只需使用1-2 mol％的氧化亚铜和N，N-双（噻吩-2-亚甲基）草酰胺就可以使反应在110℃下完成，反应收率良好。对于位阻较大的邻甲基溴苯和N-甲基苯甲酰胺底物也能得到中等以上的收率。
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