钙通道阻滞剂（calcium channel blocker，CCB）又称钙拮抗剂，是目前心血管领域内最常用的药物之一，主要用于治疗高血压、冠心病、心律失常等方面的心血管疾病，是目前应用非常广泛和频率较高的药物，根据其具体结合点，可以将其分为四类：（1）双氢吡啶类；（2）苯噻氮卓类；（3）苯烷胺类；（4）三苯哌嗪类。马来酸桂哌齐特（cinepazide maleate）为新一代的哌嗪类药物，疗效好，已成为治疗心脑血管疾病的一线药物。鉴于马来酸桂哌齐特在心脑血管疾病中的地位，开发马来酸桂哌齐特势必具有良好的市场前景。本论文的目的即研究马来酸桂哌齐特的合成及合成优化条件的选择，试验过程分为三步反应。第一步3,4,5-三甲氧基肉桂酸与氯化亚砜反应制备3,4,5-三甲氧基肉桂酰氯。第二步3,4,5-三甲氧基肉桂酰氯再与l-[1-（四氢吡咯羰基）甲基]哌嗪缩合获得桂哌齐特。最后桂哌齐特与马来酸成盐，经重结晶可获得熔点高，质量稳定的马来酸桂哌齐特。本论文对每步反应的条件进行了筛选和优化。主要考察了反应温度、反应时间、投料比、样品加入时间对反应的影响，最终筛选出来了纯度高、收率高的反应条件。本实验马来酸桂哌齐特粗品精制后最终一步的收率达到71.6%。