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靶向药物是目前肿瘤药物治疗研究的重要方向,利用叶酸进行靶向治疗的研究则主要依赖于靶细胞表面的叶酸受体。叶酸受体在肿瘤细胞表面过度表达,而在正常细胞表面表达较为保守。研究发现不仅游离叶酸可通过叶酸受体介导的吞胞作用进入细胞,叶酸偶联物同样也可以通过叶酸受体介导进入细胞。环糊精是超分子化学第二代主体化合物,可以与小分子药物包结配位形成主客体包结配合物或超分子体系,这是一种可以改善药物理化性质的重要方法,然而这种方法也缺乏药物释放的特异性和靶向性。本论文将叶酸与环糊精衍生物接枝合成功能化的叶酸-环糊精键接物物,借助分子识别的弱相互作用,以药物分子作为客体分子,制备叶酸-环糊精键接物/药物分子包合体系,利用叶酸与叶酸受体的特异性结合功能,将环糊精包合物靶向运送到靶部位释放,以期达到提高药物靶向释放及改善其溶解性和稳定性的目的。本论文研究的具体内容如下：1、选择并制备了环糊精衍生物：单(6-氧-6-对甲苯磺酰基)-β-环糊精(6-OTs-β-CD)、单-6-去氧-碘代-β-环糊精(6-I-β-CD),甲基化-β-环糊精(M-β-CD)、单-6-去氧-乙二胺-β-环糊精(6-en-β-CD)、单-6-去氧-二乙烯三胺-β-环糊精(6-dien-β-CD)和单-6-去氧-三乙烯四胺-β-环糊精(6-trien-β-CD),并且利用1H NMR核磁光谱分析对产物的结构进行了解析。2、通过将环糊精中间体6-OTs-β-CD和叶酸连接制备出叶酸-环糊精酯键接物；再通过将6-en-β-CD、6-dien-β-CD及6-trien-β-CD等环糊精衍生物的氨基与叶酸羧基缩合形成叶酸-环糊精酰胺键接物,并且利用1HNMR核磁光谱分析对产物进行了解析,该类键接物的成功合成有望于提供一类新型的叶酸受体介导的靶向药物载体。3、制备了叶酸-环糊精酰胺键接物与5-氟尿嘧啶(5-FU)、蒿甲醚(ATM)等药物分子的包合物,采用核磁共振氢谱、X-射线粉末衍射、热量分析等方法研究包合物的包结行为和性能。