光动力治疗是一种正在发展中、倍受瞩目的治疗癌症的新方法。如何进一步提高肿瘤组织对光敏剂的选择性摄取率则是目前研究的重点之一，相关的研究交叉于配位化学、药物化学、光化学和生物医学等学科，被认为既具有重要的科学意义又有潜在的应用价值。在光敏剂上复合具有生物选择性的运输“载体”，将能有效提高肿瘤组织对光敏剂的选择性摄取，其中白蛋白（BSA、HSA）、低密度脂蛋白（LDL）等一些蛋白质是值得关注的运输“载体”。课题组研制的二磺酸基二邻苯二甲酰亚胺甲基酞菁锌（ZnPcS₂P₂）显示了较高的光动力抗癌活性，是一种很有应用前景的新型光敏剂。因此，本文在课题组已有的工作基础上，围绕两亲性酞菁与蛋白质的相互作用以及酞菁蛋白复合物作为光敏剂的应用开展研究，主要内容概括如下：1)应用光谱法研究了酞菁与蛋白质的相互作用。对荧光猝灭法进行了改进，进而求得蛋白质与ZnPcS₂P₂、ZnPc⁴H 和ZnPcCl4H等10种酞菁的结合常数、位点数等，并探讨了结构因素对相互作用的影响。结果表明，两亲性的酞菁与蛋白质有较大的结合强度，能形成多个位点，如ZnPcS₂P₂、ZnPc⁴H等；ZnPcS₂P₂与疏水性强的LDL结合强于与亲水性的BSA、HSA结合，且能形成更多结合位点；ZnPcS₂P₂与单体形式和蛋白质结合，这有利于ZnPcS₂P₂的光敏活性的发挥。通过温育交换法制备、凝胶色谱分离了LDL-ZnPcS₂P₂等一些未见报道的酞菁－蛋白质复合物。应用吸收、荧光光谱及红外光谱比较了复合前后酞菁、蛋白光谱的变化。2)通过荧光分析法，获得了几种细胞株和肿瘤组织对ZnPcS₂P₂及LDL-ZnPcS₂P₂复合物的摄取药代动力学。结果表明，K562癌细胞对LDL-ZnPcS₂P₂复合物的摄取率是ZnPcS₂P₂的二倍，为4.50ng/10⁶cells；U₁4癌组织对LDL-ZnPcS₂P₂的摄取率是ZnPcS₂P₂的1.7倍，为1.2ug/g。在体抗癌活性测试显示ZnPcS₂P₂－LDL复合物对小鼠U14的抑瘤率要明显高于ZnPcS₂P₂。以上实验表明，LDL是ZnPcS₂P₂的有效靶向“载体”。 3)合成了三种羧基取代酞菁锌。利用元素分析、红外、核磁和紫外等手段对产物进行了表征，其中2,3,9,10-四羧基酞菁锌（ZnPc⁴H）和四羧基八氯酞菁锌（ZnPcCl⁴H）两种不对称的两亲性酞菁配合物，据我们所知，未见文献报道。研究其相关物理化学性质，以及离体光动力活性，初步讨论了构效关系。结果表明，两亲性的ZnPc⁴H活性最好。