苯并噁唑酮类化合物是禾本科、爵床科、毛莨科、玄参科等植物中特有的化学组分，他们对昆虫、细菌、真菌等具有防御作用，同时作为一种重要的精细化工中间体，常作为有机染料、颜料、杀虫剂。在医药方面，此类化合物常用于止痛药，安眠药，退烧药等的生产。基于该类化合物所具有的生物活性,已有大量科研工作者对其衍生化，并对其活性进行了初步筛选，但对其苯环4位取代衍生物的研究较少。本课题组的前期研究表明4位取代的苯并噁唑酮类化合物4-邻甲基苯磺酰氧基-苯并噁唑酮有较好的抗炎镇痛活性。故本课题设计并合成了一系列4-苯磺酰氧基-苯并噁唑酮酯类衍生物，对目标化合物进行了体内体外生物活性研究，并初步探讨其构效关系。　　文中以2-氨基-间苯二酚为起始原料，与三光气固体缩合制得4-羟基-苯并噁唑酮，在与经取代，Newmann–Kwart重排，氧化得到磺酰氯反应制得4-取代苯并噁唑酮酯类化合物，共得到了16个目标化合物，其中14个为新化合物，对其结构通过质谱、高分辨质谱、氢谱和碳谱进行了结构表征。对目标化合物进行了抗肿瘤活性、蛋白酪氨酸激酶抑制、二甲苯致小鼠耳肿胀法和小鼠醋酸扭体法等多种体外、体内生物活性筛选。　　实验结果表明，化合物5g,5h,5i,5j,5l,5m,5n,5o,5p表现出较强的抗炎活性，化合物5a,5d,5j,5k,5l,5n,5p表现出较强的镇痛活性，化合物5m,5n,5o,5p等有一定程度的蛋白酪氨酸激酶抑制活性。根据活性筛选的结果，本课题初步探讨了化合物的构效关系，为4-取代苯并噁唑酮酯类化合物进一步的合成与活性研究提供了科学依据