左旋体(S)-a-乙基-2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺是由UCB公司研制开发的新型抗癫痫药物。本文首次以混旋的a-氨基丁酸为原料,开发了一条适合规模化生产并可获得高光学纯度(98%)产品的新工艺,并优化了各步合成条件。该合成路线包括以下五步反应：以混旋的a-氨基丁酸为原料,制备a-氨基丁酸甲酯盐酸盐；将a-氨基丁酸甲酯盐酸盐去盐酸制得a-氨基丁酸甲酯；a-氨基丁酸甲酯经氨解反应制得a-氨基丁酰胺；a-氨基丁酰胺经化学拆分得具有光学活性的中间体(S)-a-氨基丁酰胺；(S)-a-氨基丁酰胺再经环合制得终产品(S)-a-乙基-2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺。合成产物及中间体均经IR、1H-NMR表征,产品纯度经HPLC检测。在a-氨基丁酸甲酯盐酸盐去盐酸工艺中,采用CHCl3两相法得到a-氨基丁酸甲酯,有效控制了其水解过程；在氨解制备a-氨基丁酰胺步骤中,比较了不同的氨解方法对a-氨基丁酰胺收率的影响,发现在常压体系中采用甲醇饱和氨气法和氨水法,通过添加碱性催化剂,可以使氨解收率显著提高可达78%,而在高压体系中,采用高压密闭闷罐方法,可使收率提高到95%左右；在a-氨基丁酰胺的手性拆分步骤中,选用的化学拆分剂(L)-(+)-酒石酸是常见化工原料,价格低廉,在实验中可以回收利用,拆分得到的产品含量(HIPLC)、光学纯度(ee%)均在98%以上,熔点、比旋度等数值与文献报道一致；在环合步骤中比较了不同的相转移催化剂对反应的影响。