新时代对农药的发展提出了更高的要求,即：高效、安全与环境相容是绿色农药的基本要求。杂环类化合物中含嘧啶的杂环化合物因具有高生物活性和低毒性的特点,所以一直受到农药界的重视。α-氨基膦酸(酯)及其衍生物具有极佳的生物活性,能够很好地杀虫、除草、杀菌,同时对环境污染性较小,这类化合物在农药中的地位和作用是比较大的,所以近年来,农药合成工作者研发出了许多具有生物活性的此类化合物。鉴于含嘧啶的杂环化合物和α-氨基膦酸酯及其衍生物具有新农药的基本要求,我们为了探索到具有更高生物活性以及更低毒性的新型绿色农药,采用了生物等排原理,运用了活性亚结构拼接法将4,6-二甲氧基嘧啶引入到α-氨基膦酸(酯)中,得到了我们预期的目标化合物。本文阐述了我们设计并合成韵两系列共计26种未曾报道的含4,6-二甲氧基嘧啶的α-氨基膦酸酯衍生物。目标化合物的结构通式如下：(1)1-[2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-氧基)苯基]-1-取代苯基-1-氨基-甲基膦酸二烷基(苯基)酯Ⅰ-2R1=Me、Et、Ph、R2=2-Br、4-F、4-COOEt.(2)1-[2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-巯基)苯基]-1-氨基-1-取代苯基-甲基膦酸二烷基(苯基)酯Ⅱ-2R1=Me、Et、Ph.R2=H、4-CH3、4-OCH3、4-OH、2-F、4-F、2-Cl、3-Cl、4-Cl、4-Br、3-NO2、 4-NO2、2,4-OCH3、2,4-Cl.本文阐述了中间体和目标化合物的合成方法,对反应条件进行了讨论,对所有合成的目标化合物进行了1H NMR、31P NMR、MS、IR表征确认,并对相应的图谱数据进行了详细的分析,以及对第一系列化合物进行了初步地生物活性测试和数据分析,最后对论文内容作了总结。