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与传统的药物制剂相比,基于可生物降解聚合物的可控药物传输系统能够提高药物作用效果,降低毒副作用,提高患者对药物的依从性,目前已成为药物制剂研究的热点。其中,从药物稳定性出发,可生物降解纳米/微米球由于其能够调节药物的释药性能而备受关注。近年来聚乳酸(PLLA)及其丙交酯/乙交酯的共聚物(PLGA)微球由于其对小分子药物、蛋白质和基因有优异的传输能力以及较高的药物稳定性己被广泛应用于生物医药领域。然而,PLLA固有的高疏水性以及结晶性在一定程度上限制了其在生物医药领域中的应用。与线型结构的PLLA相比,星型聚乳酸(s-PLLA)具有较小的流体动力学半径以及溶液黏度和较高的分子表面官能度。因此,s-PLLA特有的三维结构使其作为药物基质而得到广泛关注。基于此,本论文分别以天然糖醇赤藓糖醇、木糖醇、山梨醇为引发剂,通过L-丙交酯开环聚合合成了不同结构的s-PLLA;采用简单易操作的乳液-溶剂挥发法制备了s-PLLA/利福平(RIF), s-PLLA/牛血清蛋白(BSA)缓释微球。论文主要内容如下：(1)赤藓糖醇为核的s-PLLA基RIF微球的制备与表征以赤藓糖醇为引发剂,辛酸亚锡催化L-丙交酯开环聚合合成了一系列s-PLLA,采用1H NMR、GPC和DSC表征其结构和热性能；并以RIF作为疏水性模型药,采用单乳乳液/溶剂挥发法(O/W)制备了s-PLLA/RIF微球,结果表明以较高的单体共聚摩尔比合成的s-PLLA为基质制备的RIF微球具有光滑的表面和较窄的尺寸分布；XRD谱图表明载药微球制备过程中s-PLLA和RIF从结晶态变为无定型态,这可能是由于微球制备过程阻碍了其结晶过程；体外释药曲线表明s-PLLA/RIF微球具有较低的突释率和较好的缓释效果,其释药曲线符合Baker-Lonsdable模型。(2)山梨醇为核的s-PLLA基RIF微球的制备及体外释药性能研究以山梨醇为引发剂,辛酸亚锡催化L-丙交酯开环聚合合成了不同分子量的s-PLLA,利用1H NMR和13C NMR表征了其结构,GPC表征其分子量及其分子量分布；RIF作为模型药,采用单乳乳液-溶剂挥发法(O/W)将其包裹在s-PLLA微球中,探讨了油相s-PLLA浓度/分子量对载药微球形貌、包封率、粒径及粒径分布、体外释药性能以及释药动力学的影响规律。结果表明：通过改变s-PLLA的浓度以及分子量可以控制微球粒径在8-20μm,药物包封率主要取决于s-PLLA的浓度；体外释药研究表明增大s-PLLA的分子量可以有效地抑制药物的突释。(3)木糖醇为核的s-PLLA基BSA微球的制备及体外释药性能研究以木糖醇为引发剂,辛酸亚锡催化L-丙交酯开环聚合合成了s-PLLA,利用1H NMR、13C NMR和GPC表征了其结构和分子量及其分子量分布；以牛血清蛋白(BSA)作为模型药,采用复乳乳液-溶剂挥发法(W1/O/W2)制备了s-PLLA/BSA微球,采用UV、激光粒度仪和SEM对s-PLLA/BSA微球的包封率、粒径及粒径分布、形貌进行了表征；用紫外-可见分光光度法考察了s-PLLA/BSA微球的体外释药性能,并研究了其释药动力学。结果表明：通过调节油相s-PLLA浓度及分子量成功制备出7-15 μm的微球,包封率10%-42%。此外,累积释药曲线表明在PBS (pH=7.4)的释药介质中,分子量大的s-PLLA载药微球释放BSA的速度较慢且其释药曲线符合Baker-Lonsdale模型方程。