桑叶化学成分和生物活性研究

来源 :中国协和医科大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:magic1136
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桑叶为桑科桑属植物桑的叶,是重要的经济作物。桑的根、枝、叶、果实均可作药用。对桑叶95%乙醇提取物和水提取物分别进行抗氧化和降糖活性筛选,结果表明,95%乙醇提取物的乙酸乙酯部位有显著的抗氧化活性;95%乙醇提取物的丙酮、甲醇部位以及水提取物有明显的降糖活性。本论文运用多种色谱技术和波谱技术,并结合化学方法,对桑叶的乙醇提取物和水提取物分别进行了系统的化学成分研究,并对其中的单体化合物进行了生物活性筛选。从桑叶中共分离鉴定了35个化合物,包括乙醇提取物中得到32个,以及水提取物中得到3个。其中10个化合物(1,5-13)为新化合物。从乙醇提取物中分离并鉴定的32个化合物中,包括4个Diels-Alder型加合物,12个2-苯基苯并呋喃类衍生物,14个黄酮类化合物,分别为:mulberrofuran F1 (1), mulberrofuran F (2), chalcomoracin (3), kuwanon J (4), moracin V (5). moracin W (6), morancin X (7), morancin Y (8), morancin Z (9), morachalcone B (10), morachalcone C (11), (2R,4S)-2’, 4’-dihydroxy-2H-furan-(3",4":8,7)-flavan-4-ol (12), (2S)-2’,4’-dihydroxy-7-methoxyl-8-butyricflavane (13), moracin P (14), moracin N (15), moracin C (16), moracin I (17), mulberrofuran A (18), wittifuran R (19), mulberrofuran B (20), morachalcone A (21), isobavachalcone (22), norartocarpetin (23), morusin (24), kuwanon C (25), 3-(2"-hydroxyl-3"-methyl-3"-butenyl)-morusin (26), mornigrol F (27), mornigrol G (28), 6-geranylapigenin (29),山奈酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(30),β-sitosterol (31),β-daucosterol (32).从桑叶水提取物中分离并鉴定的3个化合物中,包括2个多羟基生物碱类化合物,以及1个甜菜碱,分别为:1-deoxynojirimycin (33), fagomine (34), betaine (35)。桑叶乙醇提取物乙酸乙酯部分中分离到的21个化合物(化合物1-2,6-8,16-21),浓度为10-5 M时,对Fe2+-半胱氨酸诱导的肝微粒体脂质过氧化有抑制活性(抑制率>50%)。在抑制PAF刺激的多形核白细胞β-葡萄糖苷酸酶释放的模型上,11个化合物(化合物7.12-13,15-16,19,21)具有抗炎活性(抑制率大于50%,P<0.05)。采用MTT法测定了桑叶中分离得到的21个化合物对五种人肿瘤细胞(A549:人肺腺癌细胞;Bel 7402:人肝癌细胞;BGC 823:人胃癌细胞;HCT-8:人结肠癌细胞;A 2780:人卵巢癌细胞)的抑制作用。结果显示16个化合物(化合物1-4,7-8,10-11,14,16-20,27-28),对人癌细胞有抑制作用。对桑叶水提取物中得到的2个化合物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性(蔗糖底物)筛选,测试结果显示2个多羟基生物碱(化合物33-34)有较强的抑制α-葡萄糖苷酶的活性,40μg/mL时抑制率均大于80%。其中化合物33的IC50为0.07μM。
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