五指毛桃为桑科(Moraceae)榕属(Ficus)植物粗叶榕(Ficus hirta)的干燥根,岭南地区称之为广东人参,主要分布于我国广东、广西、福建、云南和香港等地。作为岭南地区习用中草药,五指毛桃常用于治疗脾虚浮肿、肺痨咳嗽、食少无力、风湿痹痛、盗汗、产后无乳等症。目前国内外学者对榕属植物的研究报道较多,但对五指毛桃活性成分的研究报道较少,特别是针对于其化学成分与药理活性相结合的研究尚未见报道。五指毛桃中已分离鉴定的化合物主要有香豆素类、黄酮类、挥发油等,现代药理研究表明这些化合物具有抗氧化、抗炎、抗菌、抗病毒和抗肿瘤等作用。本论文以五指毛桃为研究对象,利用各种色谱学及波谱学手段对其化学成分进行分离鉴定,并对单体化合物进行活性测试,以期阐明五指毛桃中的活性成分,寻找新的活性先导化合物。本研究共分离得到70个化合物,根据化合物的理化性质和现代波谱技术(HRESI-MS、NMR、IR、UV)确定其结构,其中30个苯丙素类化合物:psoralen(1),umbelliferon(2),7-(2’,3’-dihydroxy-3’-methylbutoxy)-coumarin(3),(1′S)-6-(2′-hydroxy-1’-O-β-D-glucopyranosyl)-7-hydroxycoumarin(4*),nodakenetin(5),1’-O-β-D-glucopyranosyl(2R,3S)-3-hydroxynodakenetin(6),(Z)-3-[5-(6-methoxy)benzofuranyl]propenoic acid(7*),(Z)-isopsoralicacid 1→6-O-β-Dglucopyranoside(8),(Z)-3-[5-(6-O-β-D-glucopyranosyl)benzofuranyl]methyl prop enoate(9*),(E)-3-[5-(6-methoxy)benzofuranyl]propenoic acid(10),(E)-isopsoralica cid 1→6-O-β-D-glucopyranoside(11),(E)-3-[5-(6-hydroxy)benzofuranyl]propenoic acid(12),methylcnidioside A(13),3-[6-(5-O-β-D-glucopyranosyl)benzofuranyl]methyl propionate(14*),ferulaldehyde(15),trans-p-hydroxycinnamic acid(16),2,3-dihydroxy-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-propan-1-one(17),β-hydroxy propiovani llone(18),7-O-ethylguaiacylglycerol(19),2-[4-(3-hydroxypropyl)-2-methoxypheno xy]propane-1,3-diol(20),3-methoxy-4-(1-propionyloxy-5-methoxy carboxyl-pentyl oxy)-(E)-formylvinyl(21*),(7R,8S)-ficusal(22),ficuscarpanoside A(23),(1R,2R,5R,6S)-6-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3,7-dioxabicyclo[3,3,0]octan-2-ol(24),(1R,2R,5R,6S)-6-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-3,7-dioxabicyclo[3,3,0]octan-2-ol(25),(?)-pinoresinol(26),syringaresinol(27),S-3-[2,3-dihydro-6-hydroxy-2-(1-hydroxy-1-methylethyl)-5-benzofuranyl]methyl propionate(28*),(?)-(7S,8R)-4-hydroxy-3,3’,5’-trimethoxy-8’,9’-dinor-8,4’-oxyneoligna-7,9-diol-7’-aldehyde(29),(+)-(7R,8R)-4-hydr oxy-3,3’,5’-trimethoxy-8’,9’-dinor-8,4’-oxyneoligna-7,9-diol-7’-aldehyde(30);8个酚类化合物:vanillin(31),vanillic acid(32),p-hydroxybenzoic acid(33),syringic acid(34),ficuglucoside(35),evofolin-B(36),(8R)-4,5’-dihydroxy-8-hydroxymehtyl-3’-methoxy deoxybenzoin(37*),apigenin(38);7个萜类化合物:β-amyrin(39),oleanolic acid(40),olean-12-ene-11α-methoxy-3β-acetate(41),α-amyrin(42),ursolic acid(43),lupeol(44),1,5-epoxy-4-hydroxyguai-11(13)-en-12-oic acid(45);10个甾醇类化合物:(24S)-24-ethylcholesta-3β,5α,6β-triol(46),β-sitosterol(47),β-daucosterol(48),24-methylene cycloartanol(49),stigmasta-5,22-diene-3β,7α-diol(50),7-ketositosterol(51),7α-hydroxysitosterol(52),β-sitosteryl-3β-glucopyranoside-6’-O-palmitate(53),7-ketositosterol-3-O-β-D-glucopyranoside(54),7β-hydroxy-4,22-stigmastadien-3-one(55);15个其它类化合物:1,3,5-trimethoxybenzene(56),3,4,5-trimethoxybenzyl-1-O-β-D-glucopyranoside(57),3,4-dimethoxyphenyl-1-O-β-D-glucopyranoside(58),3,4,5-trimethoxyphenoltetraacetyl-β-D-glucopyranoside(59),phenylβ-D-glucopyranoside(60),benzyl O-β-D-apiofuranosyl-(1→2)-β-D-glucopyra noside(61),(2S)-1-O-β-D-glucopyranosyl-2-O-[2-methoxy-4-phenylaldehyde]prop ane-3-ol(62*),(1’S,6’R)-8’-hydroxyabscisicacid O-β-D-glucoside(63),1-O-β-D-gluco pyranosyl-(2S,3S,4R,8E)-2-[(2′R)-2′-hydroxypalmitoylamino]-8-octadecene-1,3,4-trio l(64),β-adenosine(65),1-ribityl-2,3-diketo-1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethyl-quinoxal ine(66),α-D-glucopyranosyl-(1→1’)-3’-amino-3’-deoxy-β-D-glucopyranoside(67),2’,3’-dihydroxy propylpent adecanoat(68),stearic acid(69),linoleic acid(70)。分离鉴定的70个化合物中,除化合物1、2、16、33、38、39、42、47、48、69、70外,其余59个化合物均为首次从五指毛桃中分离得到,包括6个未见文献报道的新苯丙素类化合物(4、7、9、14、21、28)、1个新的酚类化合物(37)和1个新的苯环衍生物(62)。此外,本论文测试五指毛桃75%乙醇提取物和氯仿、乙酸乙酯、正丁醇三个不同的萃取层及各单体化合物的抗炎和抗氧化活性,与阳性对照药吲哚美辛(IC50 48.3±2.8μmol/L)相比较,化合物3、4、15、17、18、22、25-28、36、38、45、46、53、55-59、61、63、65均对LPS诱导的Raw264.7细胞释放NO表现出较强的抑制作用(IC50 10.10-59.86μmol/L),显示出较强的抗炎活性。