【摘 要】
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目的苯甲酸阿格列汀是口服有效的特异性二肽基肽酶-Ⅳ（Dipeptidyl Peptid-ase Ⅳ,DPP-Ⅳ）抑制剂,用于治疗Ⅱ型糖尿病,由于其市场前景好,对其合成工艺进行研究具有重要的意义。本论文对苯甲酸阿格列汀的合成工艺进行优化,探索适合工业生产的合成路线及合成条件。方法通过3-甲基-6-氯尿嘧啶与2-氰基溴苄的亲核取代反应得到2-（6-氯-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶
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目的苯甲酸阿格列汀是口服有效的特异性二肽基肽酶-Ⅳ（Dipeptidyl Peptid-ase Ⅳ,DPP-Ⅳ）抑制剂,用于治疗Ⅱ型糖尿病,由于其市场前景好,对其合成工艺进行研究具有重要的意义。本论文对苯甲酸阿格列汀的合成工艺进行优化,探索适合工业生产的合成路线及合成条件。方法通过3-甲基-6-氯尿嘧啶与2-氰基溴苄的亲核取代反应得到2-（6-氯-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基甲基）-苄腈（化合物1）再与（R）-3-氨基哌啶二盐酸取代得（R）-2-[(6-（3-氨基哌啶-1-基）-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1（2H-基）甲基]苄腈（化合物2）,最后与苯甲酸成盐得到目标化合物,并对化合物1、化合物2及苯甲酸阿格列汀的合成条件进行优化。结果完成苯甲酸阿格列汀的合成;中间体及目标化合物结构经MS、1H-NM R确证;通过面积归一化法测定纯度。结论对苯甲酸阿格列汀的合成工艺进行了优化,合成条件温和,总产率为67.86±2%,与原始文献产率39.4%相比有所提高。面积归一化法测定纯度为99.2%。
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