响铃草、松针、甘松有效成分研究

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首次完成采自四川广安邻水地区民间草药响铃草的基源鉴定,确定为豆科猪屎豆属植物假地蓝(Crotalaria ferruginea Grah)的全草或带根全草;对该草药进行了化学成分预试,确认含有甾体、黄酮、有机酸、酚类、香豆素、内酯、糖类、苷类等化合物;经硫酸庆大霉素致豚鼠耳聋模型豚鼠双耳的2,4,8kHz 3个频率的耳廓反射(Preyer’s reflex,PR)阈值和听性脑干反应(ABR)阈值测定药理实验筛选,结果显示响铃草水煎液上大孔吸附树脂D101乙醇洗脱部位(B)有预防庆大霉素注射后引起的动物听力下降作用,为响铃草治疗耳聋耳鸣的有效部位;从有效部位(B)中分离得到14个化合物,经UV、IR、1H-NMR、13C-NMR、2D-NMR、MS等现代波谱技术鉴定出其中10个化合物的结构,分别为染料木黄酮(genistein)、3-氧化-6-羟基紫罗兰醇(vomifolilo)、对羟基苯甲酸(p-hy droxybenzoic acid)、β-胡萝卜甙(β-daucosterol)、△5,22豆甾醇-3-0-β-D-吡喃葡萄糖苷(△5,22 stigmasterol-3-β-D-glycopyranoside)、5,7-二羟基-4-甲氧基黄酮-7-0-β-D-葡萄糖苷(5,7-dihydroxy-4-methoxy-flavone-7-0-β-D-glycopyra noside)、豆甾醇(stigmasterol)、β-谷甾醇(stitostezrol)、二十八烷醇(octaco sanol)、硬脂酸(octadecoic acid),该10个化学成分均为首次从该植物中分离得到;对有效成分染料木黄酮(genistein)进行了HPLC定量方法研究,平均加样回收率为99.88%,RSD 1.33%,测得三批响铃草含染料木黄酮均值为0.832mg/g,可作为响铃草质量控制方法。首次对松针进行降血脂有效部位筛选,确定其乙酸乙酯部位为有效部位,从中分离得到两个化合物,分别为具有新基团的二萜酸—松针酸(3,4a,7,10a-Tetramethyl-3-viyl-dodecahydro-benzo[f]chromene-carboxylic acid)和槲皮素(Quercetin),前者为首次从松针(Pine needle)中分离得到;对松针酸进行了体外高通量活性筛选,结果显示松针酸对低密度脂蛋白受体基因转录水平有增强作用,预示其具有降血脂药理活性;对血管紧张素转换酶抑制作用不明显。以松针酸为质量控制指标,系统研究了松针酸HPLC
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