【摘 要】
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伏立诺他(SAHA)类HDACi化合物是现今研究较多、较深入的一类HDAC抑制剂,其在体内和体外均显示出良好的抗肿瘤活性。但伏立诺他却具有水溶性较低和渗透性不佳等缺点,这些性质
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伏立诺他(SAHA)类HDACi化合物是现今研究较多、较深入的一类HDAC抑制剂,其在体内和体外均显示出良好的抗肿瘤活性。但伏立诺他却具有水溶性较低和渗透性不佳等缺点,这些性质可以限制它们的治疗效力。因此非常需要开发新型的具有改进性能的伏立诺他衍生物。我们设计出将SAHA与二元酸结合形成的新型前药具有良好的溶解度、细胞渗透性和成药性。本研究以HDACs为靶点,对已经报道在体内有较好的抗肿瘤活性的SAHA作为先导化合物,设计出了新型的SAHA衍生物；以CDI为催化剂,合成了16个未见文献报道的新化合物,收率均高于70%,化学结构经1HNMR、13CNMR、ESI-MS的波谱确证。通过体外抑制酶活性检测和抗肿瘤细胞增殖实验发现部分化合物具有较好的活性,甚至优于SAHA.
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