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目的:本实验建立在实验室前期基础上,对叶酸修饰载有新藤黄酸非离子表面活性剂泡囊（FA-GNA-NISVs）继续深入评价,研究其在大鼠体内药动学行为,初步探讨体外抑癌效果及摄取机制。为其作为抗肿瘤药物载体的可靠性进行研究,为新藤黄酸新剂型的开发设计奠定基础。方法:（1）建立HPLC测定大鼠体内新藤黄酸（GNA）的生物样品分析方法;（2）采用单剂量尾静脉的给药方式研究GNA、非叶酸修饰新藤黄酸非离子表面活性剂泡囊（GNA-NISVs）、FA-GNA-NISVs在SD大鼠体内的组织分布情况,并比较体内药动学行为差异;（3）以人肺癌细胞株A549为模型,MTT法考察GNA、GNA-NISVs、FA-GNA-NISVs抑制细胞增殖能力,流式细胞仪和DAPI染色评估其诱导凋亡作用;（4）通过HPLC法检测细胞中GNA浓度,BCA试剂盒分析蛋白浓度,最终入胞的药物含量以每毫克蛋白所包含GNA药物量代表。通过研究不同因素对细胞摄取情况的影响,探讨药物载体的入胞途径及摄取机制;结果:（1）成功建立了大鼠体内生物样品中GNA的HPLC分析方法,经考察方法可行。（2）肝、脾是GNA、GNA-NISVs、FA-GNA-NISVs在大鼠体内组织的主要分布器官,GNA-NISVs、FA-GNA-NISVs均提高了药物在肝、脾、肺、肾、肠的分布量,而FA-GNA-NISVs更为明显,且在肺中的相对摄取率最高。（3）MTT试验结果显示空白载体对A549细胞几乎没有毒性作用,而FA-GNA-NISVs对细胞毒性作用明显,显著提高了抑制细胞增殖的能力,且均具有剂量依赖性。GNA、GNA-NISVs、FA-GNA-NISVs的IC50分别为13.143μg/mL、7.090μg/mL、4.279μg/mL,均有显著性差异。细胞凋亡结果均显现FA-GNA-NISVs组诱导细胞凋亡的作用明显,凋亡率显著高于其它组。（4）摄取试验发现FA-GNA-NISVs相对其它两组被A549细胞摄取的药物量显著提高。GNA-NISVs、FA-GNA-NISVs增加了网格蛋白的介导的内吞途径,而小窝蛋白途径依然是GNA、GNA-NISVs、FA-GNA-NISVs进入细胞的主要途径,其次是巨胞饮途径介导的内吞,但FA-GNA-NISVs受小窝蛋白途径介导的药物量最多,从而可以避免部分药物被溶酶体系统的降解。结论:叶酸修饰的新藤黄酸非离子表面活性剂泡囊能显著提高药物在组织中的分布量,增加生物利用度,增强药物体外抗肿瘤效果,提升细胞摄取量,改变入胞途径,表明FA-GNA-NISVs在治疗肿瘤方面具有潜在的应用前景。