【摘 要】
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盐酸氟桂利嗪为选择性钙拮抗药，是唯一能通过血脑屏障的钙拮抗药，可以阻止过量钙离子跨膜进入细胞内，阻止细胞内钙负荷过量，对血管平滑肌有扩张作用，能显著改善脑循环及冠脉循环，还具有防止血管脆化的作用，副作用小，临床应用十分广泛。与普通片剂型相比，盐酸氟桂利嗪口崩片具有服用方便，患者顺应性高的特点，目前国内尚未见有关盐酸氟桂利嗪口崩片的研究报道。本课题主要进行了盐酸氟桂利嗪口腔崩解片的处方筛选、制剂工艺
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盐酸氟桂利嗪为选择性钙拮抗药，是唯一能通过血脑屏障的钙拮抗药，可以阻止过量钙离子跨膜进入细胞内，阻止细胞内钙负荷过量，对血管平滑肌有扩张作用，能显著改善脑循环及冠脉循环，还具有防止血管脆化的作用，副作用小，临床应用十分广泛。与普通片剂型相比，盐酸氟桂利嗪口崩片具有服用方便，患者顺应性高的特点，目前国内尚未见有关盐酸氟桂利嗪口崩片的研究报道。本课题主要进行了盐酸氟桂利嗪口腔崩解片的处方筛选、制剂工艺研究和质量研究。最终试制出质量合格的盐酸氟桂利嗪口腔崩解片，对盐酸氟桂利嗪口腔崩解片进行了质量研
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本文通过菌株筛选获得咪达唑仑微生物转化的优势菌株，并进行系统的条件优化，选取CYP3A4的典型底物和有效抑制剂测试模型菌株中相关酶的活性，初步建立了具有药物代谢酶CYP3A4活性的微生物模型。一、咪达唑仑的微生物转化1．以CYP3A4的探针药物右美沙芬为底物，利用液相色谱-多级质谱联用技术作为检测手段，筛查了6株小克银汉霉菌、1株卷枝毛霉和从土壤中分离的54株丝状真菌与27株放线菌转化右美沙芬形成
我国从猪胰脏中提取的生化药物主要是胰岛素，在现有的生产工艺下，使胰脏中很多其他酶活性丧失，提取后的残渣只能弃之不用，造成了资源上的浪费。本文工作欲寻找一种提取胰岛素的条件，使所剩残渣可以继续提取分离出多种药用活性酶，在保证胰岛素的质量和收率的前提下，实现胰脏的综合利用。首先考察了在不影响其他酶活性的前提下，提取胰岛素的工艺条件，主要包括四方面因素：提取液因素Ⅰ、提取液因素Ⅱ、提取时间和提取次数。通
目的：建立两种高效液相色谱分析方法，分别用于血浆中非索非那定和泮托拉唑浓度的测定。方法：非索非那定血浆样品酸化后经乙酸乙酯萃取，以乙腈-水-磷酸-三乙胺(32：68：0.8：0.1，v／v／v／v)为流动相，氯沙坦为内标，采用Diamonsil C_(18)柱(150 mm×4.6 mm，5μm)分离，利用荧光检测器检测进行定量分析，激发波长和发射波长分别为230 mm和290 nm。泮托拉唑血浆
为克服传统药物传递系统药物包裹率不高、易渗漏的问题，为使药物能靶向并可控释，本课题在药质体研究的基础上，设计了一种新型药物传递系统-双头基两亲前药自组装体系(Self-assembled systems of bolaamphiphilic prodrug，SASBP)。本文以核苷类抗病毒药物齐多夫定(Zidovudine，AZT)为模型药物，合成其双头基两亲前药，制备其自组装体系，并考察PDDZ
本论文主要包含两部分的内容：(1)过渡金属催化的卤代芳烃偶联反应；(2)辅酶Q10的合成研究。(1)过渡金属催化的卤代芳烃偶联反应第一章中，我们对过渡金属催化的卤代芳烃偶联反应作了详细的综述。通过比较以往过渡金属催化剂的优劣，并确定了我们研究的目标——寻找一种更为有效的过渡金属催化剂，解决以往过渡金属催化剂存在的问题。第二章中，我们主要解决了卤代芳烃偶联反应中催化剂选择问题。通过对各种三氟甲磺酸盐
乙型肝炎病毒引发的肝病已经成为严重危害人类健康的疾病之一。本文简要介绍了乙肝病毒的结构及其生物学特征，详细阐述了抗乙肝病毒药物的研究进展，重点对1-甲基-5-羟基-1H-苯并咪唑类化合物的设计及合成进行了研究。在实验室前期研究工作的基础上，我们发现5-羟基-1H-吲哚类化合物具有较好的抗乙肝病毒活性。本文以阿比朵尔为先导化合物，运用生物电子等排原理，用苯并咪唑环替代其结构中的吲哚母环，设计了一系列
手性氨基—羟基化合物作为重要手性配体和手性辅助试剂已经受到广泛和深入的研究。本文以手性氨基酚类化合物Betti碱及其衍生物为研究对象，完成Betti碱及其衍生物的合成与拆分，研究了由高效液相色谱手性固定相法拆分手性Betti碱及其衍生物对映体来测定其ee值，并且完成了对Betti碱及其衍生物和二羰基化合物缩合反应的研究。第二章中，我们使用手性柱，对Betti碱衍生物对映体进行了分离。通过条件的优化
本课题利用流体动力学平衡原理，以HPMC为亲水凝胶骨架材料，氢化植物油为助漂剂，制备了可较长时间漂浮于胃内并持续释药的多巴丝肼HBS胶囊，并建立了高效液相色谱法用于多巴丝肼HBS胶囊的释放度和含量测定，方法准确可靠，能够很好的满足本研究中各项的分析要求。多巴丝肼HBS胶囊是由左旋多巴与盐酸苄丝肼组成的复方制剂，用于治疗帕金森病、症状性帕金森综合症。与其它抗帕金森病药物相比较具有疗效高，副作用小等优
本论文是关于一类新型取代苄硫醇基-2-(噻唑-4-基)苯氧烷酸类化合物的设计及合成研究。本论文简述了PPARs的组织分布与结构特征，详细介绍了PPARδ的生理功能及其合成激动剂的最新研究进展。初步总结了苯氧乙酸类调血脂药物的构效关系，并确定了必要的药效基团。以GW501516为先导化合物，保留1，3-噻唑及苯氧烷酸两个必需药效团，并对1，3-噻唑及苯氧烷酸2位的取代基分别进行结构修饰和改造。设计了