【摘 要】
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目的 制备载姜黄素两亲性星状聚酯纳米粒(Cur-NPs),以解决其稳定性差、生物利用度低等问题.方法 通过开环聚合反应和酯化反应合成两亲性星状聚酯(DPE-PCL-mPEG)作为纳米粒的
【机 构】
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台州市立医院药剂科,浙江台州318000;浙江工业大学药学院,浙江杭州310032;台州市立医院药剂科,浙江台州318000;浙江工业大学药学院,浙江杭州310032
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目的 制备载姜黄素两亲性星状聚酯纳米粒(Cur-NPs),以解决其稳定性差、生物利用度低等问题.方法 通过开环聚合反应和酯化反应合成两亲性星状聚酯(DPE-PCL-mPEG)作为纳米粒的载体材料,傅立叶变换显微红外光谱(FT-IR)、1H-NMR和凝胶渗透色谱(GPC)表征确定其结构和相对分子质量.溶剂挥发法制备Cur-NPs,考察其粒径、ξ电位、载药量、包封率.对Cur-NPs进行稳定性、体外释放、材料安全性、体外抗肿瘤和细胞摄取能力考察.结果 成功合成DPE-PCL-mPEG,制备的Cur-NPs平均粒径为(86.00±2.01)nm,ξ电位为(-9.40±0.09)mV,包封率为(95.51±1.23)%,载药量为(5.52±0.54)%.Cur-NPs具有良好的稳定性和缓释能力.细胞毒性、细胞摄取和体外抗肿瘤实验表明,空白纳米粒(blank-NPs)具有良好的生物安全性;相对于姜黄素溶液,Cur-NPs对人胶质瘤U251细胞的生长抑制作用更明显,并且具有更强的入胞能力.结论 Cur-NPs理化性质理想,能有效提高药物体外生物活性,为姜黄素的临床应用提供了新的解决方案.
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