【摘 要】
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目的探求固体脂质纳米粒(SLN)作为内耳局部给药载体的可行性,为其治疗内耳疾病提供依据。方法采用热融-超声法以山榆酸甘油酯为载体材料制备醋酸地塞米松(DA)固体脂质纳米粒
【机 构】
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广东药学院药剂学教研室,四川大学华西药学院,香港浸会大学中医药学院
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目的探求固体脂质纳米粒(SLN)作为内耳局部给药载体的可行性,为其治疗内耳疾病提供依据。方法采用热融-超声法以山榆酸甘油酯为载体材料制备醋酸地塞米松(DA)固体脂质纳米粒。建立DA和地塞米松(Dex)的高效液相色谱(HPLC)测定方法。测定DA-SLN的粒径和包封率,并考察其体外释放规律。经静脉和鼓室注射DA-SLN,测定药物在内耳外淋巴液(PL)的药动学参数。结果制备的DA-SLN平均粒径为106.8nm,包封率为83.8%。DA-SLN体外释放符合Weibull方程,释放时间可达6d以上。静脉注射DA-SLN后在PL中测不到药物。与鼓室注射地塞米松原位凝胶相比,鼓室注射DA-SLN在内耳Dex的相对生物利用度为504%,且MRT和t1/2分别是其2.9和1.5倍。结论纳米粒传递系统有望成为一种新型的治疗内耳疾病的鼓室给药载体,值得进一步研究。
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