【摘 要】
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以7-ACA为原料,首先与(Z)-2-呋喃基-2-甲氧亚胺乙酸对甲苯磺酸酐酰化反应(90%),然后在50%甲醇-水溶液中用氢氧化钠水解(75.2%),接着与三氯乙酰异氰酸酯氨甲酰化反应生成头孢
【机 构】
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天津大学药物科学与技术学院,天津大学化工学院
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以7-ACA为原料,首先与(Z)-2-呋喃基-2-甲氧亚胺乙酸对甲苯磺酸酐酰化反应(90%),然后在50%甲醇-水溶液中用氢氧化钠水解(75.2%),接着与三氯乙酰异氰酸酯氨甲酰化反应生成头孢呋辛酸(76.5%),最后与异辛酸钠成盐转化为头孢呋辛钠(90.1%),总收率46.6%.目标分子结构经1HNMR,13CNMR和MS分析确证.本工艺采用价廉、无毒原料,避免了环境污染,提高了反应收率,降低了生产成本,有效避免了生产过程中易形成内酯化物、有色杂质的问题,适合于规模制备头孢呋辛钠。
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