以甘草酸为稳定剂制备水飞蓟素纳米混悬剂及稳定机制研究

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目的制备以甘草酸为稳定剂的水飞蓟素纳米混悬剂(silymarin nanosuspension,SM-NS),并考察体外释放特性和电荷稳定机制。方法用高速剪切-高压均质法制得SM-NS,用冷冻干燥法制成SM-NS冻干粉并进行理化表征测定和体外释放特性评价。从离子强度,pH值的角度对SM-NS进行了稳定机制研究。结果稳定剂甘草酸(GA)用量为0.15%,制备工艺为剪切速率19 000 r/min、剪切时间4 min、均质压力100 MPa、均质次数12次,冻干保护剂为甘露醇,其用量3%,制得的SM-NS冻干粉平均粒径为(516.4±10.4)nm,多分散指数(PDI)为0.260±0.046;体外释放结果表明SM-NS冻干粉的溶出速率和溶解度显著提高;电荷稳定机制研究表明甘草酸能提供良好的电荷稳定作用,抗环境冲击能力较强。结论SM-NS是一种潜在的安全性高的新型纳米药物,其通过甘草酸的电荷稳定作用显著提高水飞蓟素的溶解度及稳定性而形成。
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