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目的建立高效液相色谱/质谱联用法(LC-MS/MS)同时测定健康受试者静脉滴注热毒宁注射液后血浆中金银花中成分绿原酸、新绿原酸、隐绿原酸,栀子中成分栀子苷、山栀苷、京尼平龙胆双糖苷的质量浓度,研究热毒宁注射液在健康人体内的药动学。方法 16名健康受试者静脉输注热毒宁注射液2支,共20mL(以5%葡萄糖注射液稀释至250mL),静脉输注时间定为90min,分别于输注前及输注过程中、输注后不同时间点取静脉血,测定6种成分的血药浓度,计算其药动学参数。测定绿原酸、新绿原酸、隐绿原酸的LC-MS/MS条件:InertsilODS-2色谱柱(150mm×2.1mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%甲酸,卷帘气137.9kPa(20psi);碰撞气56.16kPa(8psi);喷雾电压-4500V。测定栀子苷、山栀苷和京尼平龙胆双糖苷的LC-MS/MS条件:EcosilC18色谱柱(150mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-20mmol/L甲酸铵(含0.1%甲酸、10%甲醇),卷帘气96.53kPa(14psi);碰撞气56.16kPa(8psi);喷雾电压4500V。结果新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸的tmax分别为1.31、1.38、1.44h;Cmax分别为1241、3294、2121ng/mL;AUC0~t分别为1972、5351、3596ng?h/mL;MRT0~t分别为0.708、0.790、0.899h;CL分别为10.3、3.85、5.73L/h;Vd分别为16.7、7.66、10.7L;t1/2分别为1.13、1.36、1.27h。栀子苷、山栀苷、京尼平龙胆双糖苷的tmax分别为1.41、1.47、1.47h;Cmax分别为4.49、0.288、0.541μg/mL;AUC0~t分别为7.41、0.671、1.22μg?h/mL;MRT0~t分别为0.856、1.59、1.52h;CL分别为2.74、30.0、16.6L/h;Vd分别为5.63、60.9、35.2L;t1/2分别为1.42、1.42、1.47h。结论本试验建立的定量测定方法简便、准确,可用于热毒宁注射液人体内药动学研究。