【摘 要】
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开发了一种新的汇聚式的AZD4547的合成路线,以3,5-二甲氧基苯甲醛为原料,经6步反应合成中间体5-(3,5-二甲氧基苯乙基)-1H-吡唑-3-胺,收率52.3%;以4-氟苯甲酸乙酯和(2R,6S)-2,
【机 构】
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齐齐哈尔市第二医院,上海工程技术大学
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开发了一种新的汇聚式的AZD4547的合成路线,以3,5-二甲氧基苯甲醛为原料,经6步反应合成中间体5-(3,5-二甲氧基苯乙基)-1H-吡唑-3-胺,收率52.3%;以4-氟苯甲酸乙酯和(2R,6S)-2,6-二甲基哌嗪为原料,经两步反应合成了另一中间体4-((3S,5R)-3,5-二甲基哌嗪基-1-基)苯甲酸,收率62%;二者反应制备得到AZD4547,收率73%。得出结论:AZD4547经9步反应制得,总收率23.7%,纯度99.1%(HPLC)。目标产物及中间体结构经1H-NMR和LC-MS确证。
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