【摘 要】
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目的改进新型抗糖尿病药物GW409544的合成工艺.方法以丙酰乙酸甲酯和L-酪氨酸为起始原料,经酯化、胺基保护、溴代、环合、还原、成醚、脱保护、水解、缩合成盐9步反应合成GW4
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目的改进新型抗糖尿病药物GW409544的合成工艺.方法以丙酰乙酸甲酯和L-酪氨酸为起始原料,经酯化、胺基保护、溴代、环合、还原、成醚、脱保护、水解、缩合成盐9步反应合成GW409544钙盐(1).结果与结论合成GW409544钙盐,总产率为9.3%,其结构经核磁(1H-NMR)和质谱(MS)确证.改进了中间体2-(5-甲基-2-苯基-1,3-噁唑-4-基)-乙酸甲酯(7)、(2S)-2-叔丁氧羰基胺基-3-{4-[2-(5-甲基-2-苯基-1,3-噁唑-4-基)-乙氧基]-苯基}-丙酸甲酯(9)的合成工
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