吴茱萸中的不可逆性CYP3A4抑制成分

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在探讨83种生药对细胞色素P450(CYP)的作用时,发现多种生药可抑制CYP3A4或者CYP2D6活性,其中吴茱萸对人肝微粒体(HLM)CYP3A4的抑制作用,在NADPH存在下预培养后被显著增强。本次对其抑制活性成分进行了筛选。方法:酶原为市售的HLM,基质为N-甲基-14C-红霉素。根据NADPH存在下生成 When examining the effects of 83 crude drugs on cytochrome P450 (CYP), a variety of crude drugs were found to inhibit CYP3A4 or CYP2D6 activity, and the inhibitory effect of Evodia rutae on human hepatic microsomes (HLM) CYP3A4 was pre-incubated in the presence of NADPH. Significantly enhanced. The inhibitory active ingredients were screened this time. Method: The zymogen is commercially available HLM and the substrate is N-methyl-14C-erythromycin. Generated under the presence of NADPH
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