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喹啉和喹诺酮结构片段广泛存在于天然产物中,其衍生物具有多种生物活性,在药物化学领域占据着重要位置.与相应的单核化合物相比,双核化合物往往显示出某些特殊的性质,故近年来双核化合物引起了研究人员的极大关注.喹啉和喹诺酮二聚体具有抗菌、抗肿瘤、抗疟疾和抗结核等生物活性,其中的某些化合物如喹哌等已成功应用于临床.近年来,药物化学家有针对性的设计、合成并评价了众多喹啉和喹诺酮二聚体的体内外生物活性,发现了若干有苗头的化合物.本文将着重介绍近年来该领域的最新研究进展,并归纳这类化合物的构-效关系,以期指导药物化学家更合理的设计此类二聚体.