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以大黄酸、氨基膦酸酯为原料,合成4个新型乙酰化大黄酸的α-氨基膦酸酯类衍生物,并利用IR、1H NMR、13C NMR、31P NMR、ESI-MS和元素分析对化合物的结构进行表征.用MTT方法评价它们在体外对人肝癌(HepG-2)、人鼻咽癌(CNE)、人肺腺癌细胞(Spca-2)和人肺腺癌细胞(Hct-116)株的生长抑制活性.新合成的化合物均具有潜在的体外抑制癌细胞生长活性,尤其是化合物4d表现出了最强的抑制活性,且对人正常的脐静脉内皮细胞具有低毒性.