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蛋白质磷酸化和去磷酸化几乎调节着生命活动的所有过程, 包括细胞的增殖发育和分化、神经活动、肌肉收缩、新陈代谢和肿瘤发生等[1], 而磷肽则是体现其母体蛋白磷酸化过程结构变化的最好模型[2]. 磷肽合成的常用方法是将合成好的未被磷酸化的多肽与ATP在磷酸激酶的作用下进行酶法磷酸化, 但是该法对于不能被磷酸激酶磷酸化的多肽并不适用. 迄今为止, 磷肽及其类似物的化学合成仍非轻而易举之事[3,4].