目的探讨精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(Arg-Gly-Asp,RGD)修饰共载紫杉醇与microRNA-34a脂质体(RGD mi LPs-34a/PTX)的体内药代动力学以及体内对肺癌裸鼠移植瘤的生长抑制作用。方法采用荧光分光光度法检测RGD mi LPs-34a/PTX的体外血清稳定性和体内药代动力学。构建肺癌裸鼠移植瘤模型,近红外活体成像研究RGD mi LPs-34a/PTX在荷瘤裸鼠的体内分布。荷瘤裸鼠治疗实验检测RGD mi LPs-34a/PTX对肿瘤的生长抑制作用。结果 RGD mi LPs-34a/PTX在50%血清中具有良好的稳定性。药代动力学实验表明,在荷瘤小鼠血液中的microRNA-34a的消除速率明显快于mi LPs-34a/PTX和RGD mi LPs-34a/PTX组,差异有统计学意义(P<0.05);活体成像实验结果显示,RGD mi LPs-34a/PTX在肿瘤组织的荧光分布显著强于mi LPs-34a/PTX。肿瘤生长抑制实验结果显示,RGD mi LPs-34a/PTX对肿瘤生长的抑制作用显著强于其他脂质体组,差异有统计学意义(P<0.01)。各给药组对肿瘤生长抑制能力显著强于生理盐水组,差异有统计学意义(P<0.01)。结论体内研究证实RGD修饰的共载紫杉醇和miRNA脂质体能够延长药物体内循环时间,达到长循环效果,具有良好的体内肿瘤靶向性和体内肿瘤治疗效果。