西尼莫德中间体N-(4-环己基-3-三氟甲基苄氧基)乙亚氨酸乙酯的合成

来源 :中国医药工业杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:ylm1982123
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
以4-溴-3-三氟甲基苯胺(2)为起始原料,经重氮化氰基取代后水解得到4-溴-3-三氟甲基苯甲酸(4),4经酯化后用Red-Al甲苯溶液还原得4-溴-3-氟甲基苄醇(5),5与1-环己烯硼酸发生偶联反应得4-环己-1-烯基-3-三氟甲基苄醇(6),6经钯炭加氢得4-环己基-3-三氟甲基苄醇(7),7用氢溴酸溴代,然后与乙酰羟肟酸乙酯缩合生成西尼莫德关键中间体N-(4-环己基-3-三氟甲基苄氧基)乙亚氨酸乙酯(1),纯度96%,以2计总收率为34%.该路线原料价廉易得、反应条件温和、操作更简单安全、各步收率较高,适合工业化生产.
其他文献
目的研究外周血嗜酸性粒细胞(EOS)在过敏性鼻炎(AR)舌下特异性免疫治疗(SLIT)效果预测中的价值。方法对2018年1月至2020年6月在东莞康华医院200例接受SLIT的AR患者治疗前症状及治疗后6个月症状进行评分,根据症状总评分的改善情况进行疗效评价;分析疗效与治疗前外周血EOS计数及外周血EOS百分比的相关性,并对这两个指标在预测SLIT疗效中的价值进行评估。结果200例接受SLIT的A
Pickering乳剂系利用固体颗粒取代传统液体表面活性剂作为稳定剂的新型乳剂,作为一种新型乳化技术在材料化学、食品以及医药领域备受关注.本文重点围绕影响Pickering乳剂形成
4-硝基嘧啶(2)与N-氯代丁二酰亚胺反应得4-氯-6-硝基嘧啶(3);3与水合肼(4)经亲核取代得4-肼基-6-硝基嘧啶盐酸盐(5).4-苯氧基苯甲醛(6)在N,N-二甲基甲酰胺中与亚硫酸氢钠硫化
PLS3基因位于染色体Xq23,最初被发现与骨质疏松及骨质疏松型骨折发生有关。近年来,越来越多的研究显示PLS3基因在多种恶性肿瘤的肿瘤组织和外周血循环肿瘤细胞中异常表达,与肿瘤发生、侵袭、转移等密切相关,可能在外周血循环肿瘤细胞检测、早期诊断及预测预后等方面发挥重要作用。本文就PLS3基因在恶性肿瘤中的作用及其机制的研究进展作一综述。
Janus激酶(Janus kinase,JAK)是细胞内酪氨酸激酶家族中的一员,在多种细胞因子的信号转导中具有重要作用,这些细胞因子与自身免疫性疾病和骨髓增生性疾病的发病机制有关。目前,许多药物的化学研究旨在设计针对JAK的新型有效抑制剂。本文对JAK抑制剂的发现和研发进展等相关工作进行了总结,包括JAK的结构以及JAK信号转导子和转录激活因子(JAK-signal transducer and activator of transcription,JAK-STAT)通路对相关疾病的调控方式,并提出了自
目的探讨CT在肺局灶性磨玻璃结节(GGN)不同时期肺腺癌中的诊断价值。方法回顾性分析中南大学湘雅医院从2017年—2020年经手术病理证实的153例肺部局灶性磨玻璃样结节肺腺癌,通过统计学处理,分析病变的部位、大小、形态、边界、密度、血管及支气管等变化,判断CT特征与不同时期肺腺癌之间的相关性。结果153例局灶性磨玻璃结节表现为纯磨玻璃样结节(pGGN)21例,混合磨玻璃样结节(mGGN)132例
为了更好地对西司他丁钠(1)进行质控,本研究合成了欧洲药典中有关物质A、有关物质E和有关物质H,即(Z)-7-[(2R)-2-氨基-2-羧基乙基亚磺酰基]-2-[(S)-2,2-二甲基环丙甲酰基氨基]-2-庚烯酸(2)、(R)-7-(2-氨基-2-羧基乙硫基)-2-氧代庚酸(3)和(Z)-7-[2-氨基乙硫基]-2-(2,2-二甲基环丙基甲酰基氨基)-2庚烯酸(4)。以1为原料,经过氧化氢氧化后,用制备色谱分离纯化得2。以1为原料,经浓盐酸破坏降解得3。用7-氯-2-氧代庚酸乙酯和(S)-2,2-二甲基环
愈演愈烈的抗菌药耐药问题给细菌感染的治疗带来了巨大挑战,尤其是多药耐药革兰阴性菌感染,已面临无药可用的境地。本文主要介绍近5年内上市和目前处于临床阶段的抗革兰阴性菌药物的进展,介绍了各类抗革兰阴性菌药物的结构特点、耐药机制、抗菌优势及目前面临的临床挑战。已有类别的抗菌药不断迭代,新型四环素类近年有多款药物上市,通过多样化的化学修饰克服了原有耐药性,而新型β-内酰胺酶抑制剂的抑酶谱不断扩大,目前已出现能实现抗酶谱全覆盖的抑制剂;新机制的抗菌药物也有了突破,铁载体-β-头孢菌素药物头孢地尔上市,新型细菌拓扑异
采用高压均质法制备依托咪酯亚微乳,并以粒径为评价指标,通过正交设计优化处方中大豆油、大豆磷脂和油酸钠的用量。所得优化处方为大豆油20%,大豆磷脂1.2%,油酸钠0.05%。照优化处方制备的亚微乳粒径为(171.4±2.7)nm,多分散性指数(PDI)为0.128±0.016,ζ电位为(–38.1±0.5)mV,pH值为7.34±0.12,载药量为(2.010±0.002)mg/ml,包封率为(94.03±0.21)%,渗透压为(295±1)mOsmol/kg。稳定性研究表明该亚微乳在(4±2)和(25±2
采用人肾上皮细胞(HEK293F)作为宿主细胞,体外表达单纯疱疹病毒(HSV)人鼠嵌合重组抗体,优化转染表达条件,并利用5L生物反应器进行放大培养.对纯化后的HSV-Ⅰ IgG抗体进行SDS-