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β2受体激动剂是治疗哮喘的主要药物,但却存在着耐受性。耐受性的产生与受体脱敏有关。以前普遍认为受体的脱敏主要是由于受体-G蛋白的脱偶联及受体的下行调节,目前认为该脱敏作用还与磷酸二酯酶(Phosphodiesterase,PDE)加速环磷酸腺苷(cyclic ,Adenosine Monophosphate,cAMP)的降解有关。