【摘 要】
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目的改进优化MGCD 0103的合成路线,提高反应收率及产品纯度,以适合工业化生产。方法以3-乙酰基吡啶作为起始原料,与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛缩合,再用4-氨甲基苯甲酸与甲
【机 构】
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沈阳药科大学中药学院; 北京新领先医药科技发展有限公司; 北京昭衍新药研究中心股份有限公司;
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目的改进优化MGCD 0103的合成路线,提高反应收率及产品纯度,以适合工业化生产。方法以3-乙酰基吡啶作为起始原料,与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛缩合,再用4-氨甲基苯甲酸与甲基异硫脲缩合,然后两缩合产物经环合,再与邻苯二胺缩合得到目标化合物。结果与结论目标化合物的结构经HRMS、1H-NMR和13C-NMR谱确证。总收率为41.2%,该工艺原料易得,操作简便,适合大量制备。
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