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近年来手性沙美特罗的合成方法有微生物催化、不对称氢化、CBS（Corey．Bakshi．Shibata）还原反应及不对称Henry反应、手性（Salen）Co试剂催化的HKR（末端环氧不对称水解动力学）拆分反应等。对这些方法进行比较，结果表明，不对称催化合成由于其反应收率高、反应产物光学纯度高、操作容易控制，在目前手性药物的合成中处于主导地位。此外酶催化不对称合成、手性辅基诱导的对映选择性合成等方法也是有效的途径。