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目的:探讨华蟾素注射液对人肝癌HepG-2细胞增殖及拓扑异构酶Ⅰ(TopoⅠ)和Ⅱ的影响。方法:实验分为对照组(不加药)与实验组(华蟾素注射液0.105,0.21,0.42 mg.L-1);采用四甲基偶氮唑蓝还原法(MTT)观察对HepG-2细胞增殖的影响;采用流式细胞术(AnnexinV/PI)双染色法检测对HepG-2细胞凋亡的影响;采用流式细胞术法检测对HepG-2细胞周期的影响;采用逆转录-多聚酶联反应(RT-PCR)法检测对肝癌HepG-2细胞TopoⅠ,TopoⅡmRNA水平表达的影响;采用蛋白免疫印迹法(Western-blot法)观察对HepG-2细胞中TopoⅠ,TopoⅡ蛋白表达的影响。结果:华蟾素注射液抑制HepG-2细胞增殖(P<0.05),诱导细胞凋亡(P<0.05),呈时间和剂量依赖性;阻滞HepG-2细胞于S期(P<0.05),呈剂量依赖性;下调TopoⅠ,TopoⅡmRNA(P<0.05)及蛋白的表达(P<0.05),呈剂量依赖性。结论:华蟾素注射液能够抑制人肝癌HepG-2细胞增殖,诱导癌细胞凋亡,下调TopoⅠ,TopoⅡ表达可能是其机制之一。