【摘 要】
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以2-氨基-5-氯苯甲酸甲酯为原料,经五步反应制得7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯氮杂卓艹（2）;2与5-硝基吡啶-2-甲酰氯（或对硝基苯甲酰氯）发生N-酰化反应,再经SnCl2还原制得关键中
【机 构】
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河南大学药学院,天津医科大学研究生院,天津大学化工学院,天津药物研究院
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以2-氨基-5-氯苯甲酸甲酯为原料,经五步反应制得7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯氮杂卓艹（2）;2与5-硝基吡啶-2-甲酰氯（或对硝基苯甲酰氯）发生N-酰化反应,再经SnCl2还原制得关键中间体4a（或4b）;在4的氨基上引入取代苯甲酰基或苯磺酰基合成了15个具有潜在AVP-V2受体抑制作用的新型托伐普坦类似物（5a～5k,6b,6i,7b和8d）,其结构经1H NMR,IR和MS表征。SD大鼠利尿活性试验表明,5～8均有一定的利尿活性,且部分化合物活性较高。
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